沙美特羅替卡松粉吸入劑含有沙美特羅與丙酸氟替卡松，兩者有不同的作用方式。沙美特羅起控制癥狀的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并預(yù)防病情惡化。沙美特羅替卡松粉吸入劑有什么藥代動(dòng)力學(xué)？

沙美特羅替卡松粉吸入劑為白色或類白色的微粉，密封在鋁箔條內(nèi)，該鋁箔條纏繞在一模制的塑料裝置中，這種給藥裝置稱為準(zhǔn)納器。病人通過準(zhǔn)納器吸嘴吸入藥物。

沙美特羅替卡松粉吸入劑(舒利迭)用法用量1.成人和12歲及12歲以上的青少年：每次1吸（50微克沙美特羅和100微克丙酸氟替卡松）,每日2次,或每次1吸（50微克沙美特羅和250微克丙酸氟替卡松）,每日2次。2.4歲及4歲以上兒童：每次1吸（50微克沙美特羅和100微克丙酸氟替卡松）,每日2次。3.尚無4歲以下兒童使用舒利迭的資料。4.特殊病人群體：老年人或肝、腎受損的病人無需調(diào)整劑量。

舒利迭以聯(lián)合用藥形式，用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規(guī)治療，包括成人和兒童哮喘。

沙美特羅替卡松粉吸入劑(舒利迭)的藥代動(dòng)力學(xué)如下：在動(dòng)物及人體內(nèi)均無證據(jù)表明經(jīng)吸入途徑同時(shí)使用沙美特羅與丙酸氟替卡松會(huì)影響兩種成份各自的藥代動(dòng)力學(xué)。因此從藥代動(dòng)力學(xué)的角度來說兩種成份可以分開考慮。雖然舒利迭的血漿濃度很低，但仍不排除與其它物質(zhì)和CYP3A4抑制劑的相互作用的可能。沙美特羅：沙美特羅在肺局部起作用，因此血漿水平并不作為治療指標(biāo)。另外，關(guān)于沙美特羅的藥代動(dòng)力學(xué)的資料是有限的，因?yàn)槲胫委焺┝亢蟮乃幬镅獫{濃度很低（約200pg/ml或更低），檢測血漿中的藥物有技術(shù)上的困難。常規(guī)使用沙美特羅后，可在體循環(huán)中監(jiān)測到羥萘甲酸，其穩(wěn)態(tài)濃度達(dá)到約100ng/ml。這樣的濃度比毒性研究時(shí)觀察到的穩(wěn)態(tài)水平要低1000倍以上。在長期（12個(gè)月以上）常規(guī)用藥的氣道阻塞的病人中，未見到有害作用。丙酸氟替卡松：根據(jù)吸入裝置的不同,吸入丙酸氟替卡松后，絕對(duì)生物利用度為正常劑量的10-30%。系統(tǒng)吸收主要發(fā)生在肺部，起始時(shí)迅速，而后緩慢。剩余的吸入劑量將被吞咽，但由于藥物的低水溶性和系統(tǒng)前代謝作用,此方式對(duì)系統(tǒng)吸收的貢獻(xiàn)極小，最終口服生物利用度低于1%。系統(tǒng)吸收隨吸入劑量的增加呈線性增高。丙酸氟替卡松的分布具有血漿清除率高（1150mL/min），穩(wěn)態(tài)分布容積大（約300L）和終末半衰期約為8小時(shí)的特點(diǎn)。其血漿蛋白結(jié)合率較高（91%）。丙酸氟替卡松從體循環(huán)中被迅速消除，主要被細(xì)胞色素P450酶CYP3A4A代謝為一種無活性的羧酸代謝物。丙酸氟替卡松的腎消除可忽略不計(jì)（<0.2%）,并且其代謝物的腎消除低于5%。應(yīng)謹(jǐn)慎合用CYP3A4抑制劑，因?yàn)檫@些制劑有可能提高丙酸氟替卡松的系統(tǒng)暴露。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）