由于在吸入劑量下達(dá)到的血漿濃度非常低,所以臨床顯著意義的藥物相互作用不可能出現(xiàn)。在同時使用已知的強(qiáng)效CYP3A4抑制劑時(如迭康唑和ritonavir),應(yīng)注意由于使用丙酸氟替卡松造成系統(tǒng)暴露增加的可能性?;伎赡嫘宰枞詺獾兰膊〉牟∪丝梢允褂?a target="_blank" href="http://www.hbyuguan.com/product/7474.html">沙美特羅替卡松粉吸入劑嗎?
患可逆性阻塞性氣道疾病的病人,除非迫不得已,應(yīng)避免使用選擇性及非選擇性β-阻滯劑。
舒利迭以聯(lián)合用藥形式,用于可逆性阻塞性氣道疾病的常規(guī)治療,包括成人和兒童哮喘。
在動物及人體內(nèi)均無證據(jù)表明經(jīng)吸入途徑同時使用沙美特羅與丙酸氟替卡松會影響兩種成份各自的藥代動力學(xué)。因此從藥代動力學(xué)的角度來說兩種成份可以分開考慮。雖然舒利迭的血漿濃度很低,但仍不排除與其它物質(zhì)和CYP3A4抑制劑的相互作用的可能。沙美特羅:沙美特羅在肺局部起作用,因此血漿水平并不作為治療指標(biāo)。另外,關(guān)于沙美特羅的藥代動力學(xué)的資料是有限的,因?yàn)槲胫委焺┝亢蟮乃幬镅獫{濃度很低(約200pg/ml或更低),檢測血漿中的藥物有技術(shù)上的困難。常規(guī)使用沙美特羅后,可在體循環(huán)中監(jiān)測到羥萘甲酸,其穩(wěn)態(tài)濃度達(dá)到約100ng/ml。這樣的濃度比毒性研究時觀察到的穩(wěn)態(tài)水平要低1000倍以上。在長期(12個月以上)常規(guī)用藥的氣道阻塞的病人中,未見到有害作用。丙酸氟替卡松:根據(jù)吸入裝置的不同,吸入丙酸氟替卡松后,絕對生物利用度為正常劑量的10-30%。系統(tǒng)吸收主要發(fā)生在肺部,起始時迅速,而后緩慢。剩余的吸入劑量將被吞咽,但由于藥物的低水溶性和系統(tǒng)前代謝作用,此方式對系統(tǒng)吸收的貢獻(xiàn)極小,最終口服生物利用度低于1%。系統(tǒng)吸收隨吸入劑量的增加呈線性增高。丙酸氟替卡松的分布具有血漿清除率高(1150mL/min),穩(wěn)態(tài)分布容積大(約300L)和終末半衰期約為8小時的特點(diǎn)。其血漿蛋白結(jié)合率較高(91%)。丙酸氟替卡松從體循環(huán)中被迅速消除,主要被細(xì)胞色素P450酶CYP3A4A代謝為一種無活性的羧酸代謝物。丙酸氟替卡松的腎消除可忽略不計(jì)(<0.2%),并且其代謝物的腎消除低于5%。應(yīng)謹(jǐn)慎合用CYP3A4抑制劑,因?yàn)檫@些制劑有可能提高丙酸氟替卡松的系統(tǒng)暴露。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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