金戈為淺藍色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后為白色結(jié)晶粉末。主要成分為枸櫞酸西地那非。那么,肝功能不全患者服用金戈是怎樣呢?
金戈藥代動力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。金戈的消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似。金戈及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時。金戈的細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。
金戈一項測定藥效持續(xù)時間的試驗顯示,藥效可持續(xù)至4小時,但反應(yīng)較2小時時弱。金戈口服后吸收迅速,金戈的絕對生物利用度約為40%。金戈大多數(shù)試驗在服藥后約60分鐘評估西地那非的藥效。金戈對經(jīng)硬度計測量發(fā)現(xiàn),勃起反應(yīng)一般隨金戈劑量和血漿濃度的增加而增強。金戈對勃起反應(yīng)的作用,金戈對器質(zhì)性或心理性勃起功能障礙患者進行的8個雙盲、安慰劑交叉對照試驗中,經(jīng)硬度計測量勃起硬度和持續(xù)時間發(fā)現(xiàn):服用金戈后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。
金戈用于肝功能不全患者:肝硬變(Child-Pugh分級A級和B級)志愿受試者的西地那非清除率降低,與同年齡組無肝損害的志愿者相比,AUC和Cmax分別增高84%和47%。因此,年齡65歲以上、肝功能損害、重度腎功能損害會導(dǎo)致血漿西地那非水平升高。這類患者的起始劑量以25mg為宜。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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