彼洛平為白色或類白色片。主要成份為苯磺酸氨氯地平,其化學(xué)名稱為:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。那么,心衰患者使用彼洛平是怎樣呢?
彼洛平是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(亦稱鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑),彼洛平能夠抑制鈣離子跨膜進(jìn)入血管平滑肌和心肌。彼洛平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結(jié)合位點(diǎn)均可結(jié)合。彼洛平對心肌和血管平滑肌的收縮過程依賴于細(xì)胞外鈣離子通過離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)來完成。彼洛平可選擇性抑制鈣離子跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),對血管平滑肌細(xì)胞的作用要比心肌細(xì)胞的作用強(qiáng)。
彼洛平的體外實(shí)驗(yàn)可觀察到該藥存在負(fù)性肌力作用,但臨床治療劑量在活體動物實(shí)驗(yàn)中未觀察到這一作用。彼洛平不影響血清鈣的濃度。彼洛平在生理酸堿度范圍內(nèi),彼洛平是一種離子化的復(fù)合物(pKa=8.6),彼洛平通過與鈣通道受體在結(jié)合位點(diǎn)緩慢地結(jié)合/分解實(shí)現(xiàn)其逐步起效的作用。彼洛平是一個外周動脈血管擴(kuò)張劑,彼洛平直接作用于血管平滑肌,從而降低外周血管阻力和血壓。
心衰患者使用彼洛平:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHAIII-IV級)進(jìn)行的長期、安慰劑對照研究(PRAISE-2)中,雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異,但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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