甲磺酸多沙唑嗪片的主要成份是甲磺酸多沙唑嗪。用于原發(fā)性輕、中度高血壓。對于單獨(dú)用藥難以控制血壓的患者，可與利尿劑、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)合用。那么，甲磺酸多沙唑嗪片的藥理作用是有怎樣呢？

甲磺酸多沙唑嗪片是長效α1-受體阻滯劑。本品選擇性作用于節(jié)后α1-腎上腺素受體，使周圍血管擴(kuò)張，周圍血管阻力降低而降低血壓，對心排出量影響不大。與其他的α1-受體阻滯劑一樣，多沙唑嗪對立位血壓和心率影響較大。本品作用于前列腺和膀胱頸平滑肌的α1-腎上腺素受體，使膀胱頸、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛，尿道和膀胱阻力減低，從而減輕前列腺增生引起的尿道阻塞癥狀。本品能輕度降低總膽固醇（2-3%）、LDL-膽固醇（4%），并輕度升高HDL-膽固醇（4%）。

甲磺酸多沙唑嗪片的老年患者用藥是：

1.本品在老年高血壓者可能有明顯低血壓反應(yīng)，須減少每日維持量。

2.本品在良性前列腺增生治療中，老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。

西咪替丁可輕度增加甲磺酸多沙唑嗪片血藥濃度和半衰期，但其臨床意義不詳。

甲磺酸多沙唑嗪片的禁忌是已知對喹唑啉類（如哌唑嗪和特拉唑嗪）或本品的任何成份過敏者禁用。近期發(fā)生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治療者如發(fā)生心肌梗塞，應(yīng)針對個體情況決定其梗塞后的治療。有胃腸道梗阻、食道梗阻或任程度胃腸道腔徑縮窄病史者禁用本品。

甲磺酸多沙唑嗪片的藥代動力學(xué)是口服后吸收迅速，達(dá)峰時間2-3小時，生物利用度約65%，與蛋白結(jié)合率達(dá)98%，終末消除半衰期（t1/2）為19~22小時。進(jìn)食后服藥吸收延遲約1小時，但臨床療效無明顯降低。本品在肝內(nèi)代謝廣泛。雖然已確定幾種活性和非活性代謝產(chǎn)物，但其藥代動力學(xué)特性尚不清楚。本品主要由糞便排除，63%為代謝產(chǎn)物，4.8%為原型；腎臟排泄9%。本品早間給藥的曲線下面積比晚間給藥低11%，且達(dá)峰時間明顯低于晚間約2小時。高血壓患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度研究顯示，每日口服多沙唑嗪2-16mg，藥量與藥效呈線性關(guān)系。藥代動力學(xué)研究表明，多沙唑嗪血漿半衰期和清除率不受年齡或腎功能受損的影響，但肝硬化的患者單劑量口服多沙唑嗪2mg時上述參數(shù)增加40%。目前有關(guān)藥物對多沙唑嗪肝代謝的影響的資料尚不多。

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（實習(xí)編緝：陳志方）