甲磺酸多沙唑嗪片是長(zhǎng)效α1-受體阻滯劑。甲磺酸多沙唑嗪片的性狀是白色或美白色片。那么,甲磺酸多沙唑嗪片的主要成份是有怎樣呢?
甲磺酸多沙唑嗪片的主要成份是甲磺酸多沙唑嗪?;瘜W(xué)名:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯駢二惡烷-2-甲酰基)哌嗪甲磺酸鹽。分子式:C23H25N5O5·CH4O3。分子量:547.59。
甲磺酸多沙唑嗪片用于原發(fā)性輕、中度高血壓。對(duì)于單獨(dú)用藥難以控制血壓的患者,可與利尿劑、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)合用。
甲磺酸多沙唑嗪片口服后吸收迅速,達(dá)峰時(shí)間2-3小時(shí),生物利用度約65%,與蛋白結(jié)合率達(dá)98%,終末消除半衰期(t1/2)為19~22小時(shí)。進(jìn)食后服藥吸收延遲約1小時(shí),但臨床療效無(wú)明顯降低。本品在肝內(nèi)代謝廣泛。雖然已確定幾種活性和非活性代謝產(chǎn)物,但其藥代動(dòng)力學(xué)特性尚不清楚。本品主要由糞便排除,63%為代謝產(chǎn)物,4.8%為原型;腎臟排泄9%。本品早間給藥的曲線下面積比晚間給藥低11%,且達(dá)峰時(shí)間明顯低于晚間約2小時(shí)。高血壓患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度研究顯示,每日口服多沙唑嗪2-16mg,藥量與藥效呈線性關(guān)系。藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,多沙唑嗪血漿半衰期和清除率不受年齡或腎功能受損的影響,但肝硬化的患者單劑量口服多沙唑嗪2mg時(shí)上述參數(shù)增加40%。目前有關(guān)藥物對(duì)多沙唑嗪肝代謝的影響的資料尚不多。
甲磺酸多沙唑嗪片的用法用量是:
1.成人常用量口服,起始劑量1mg,每天一次,1-2周后根據(jù)臨床反應(yīng)和耐受情況調(diào)整劑量;首劑及調(diào)整劑量時(shí)宜睡前服。維持量為1-8mg,每日1次,但超過4mg易引起體位性低血壓。國(guó)外研究資料提示本品最大使用劑量至16mg/日。
2.小兒劑量尚未確定。
甲磺酸多沙唑嗪片的哺乳期婦女用藥是目前妊娠婦女使用本品的安全性尚未確定,本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該藥是否可通過人類乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)慎用此藥。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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