卡培他濱片的代謝產(chǎn)物主要由腎臟排除,71%在尿中恢復(fù)原形,α-氟-β-丙氨酸為其主要代謝產(chǎn)物(52%)。那么,卡培他濱片藥物試驗(yàn)好不好?
卡培他濱片可能引起神經(jīng)系統(tǒng)病癥:味覺紊亂、失眠癥、意識(shí)錯(cuò)亂、腦病、小腦功能障礙(如共濟(jì)失調(diào)、發(fā)音困難、平衡功能失調(diào)、異常共濟(jì)失調(diào))。
卡培他濱及其代謝產(chǎn)物大部分從尿排泄。服用的卡培他濱95.5%出現(xiàn)于尿中。從糞便排泄的極少(2.6%)。從尿中排泄的主要代謝產(chǎn)物是FBAL,占所用劑量的57%。約3%的藥物以原形從尿中排泄。
目前尚無足夠多的研究評(píng)價(jià)卡培他濱的致癌性。卡培他濱在體外不引起細(xì)菌(Ames試驗(yàn))或哺乳動(dòng)物細(xì)胞(中國(guó)倉鼠V79/HPRT基因突變分析)突變??ㄅ嗨麨I在體外對(duì)人外周血淋巴細(xì)胞有致斷裂作用,而在小鼠骨髓活體內(nèi)(微核試驗(yàn))卻無致斷裂作用。氟尿嘧啶引起細(xì)菌和酵母的突變,還在小鼠體內(nèi)的微核試驗(yàn)中引起染色體異常。
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(實(shí)習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)
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