鹽酸阿米替林片為三環(huán)類抗抑郁藥,其作用在于抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取,對(duì)5-羥色胺再攝取的抑制更強(qiáng),鎮(zhèn)靜和抗膽堿作用亦較強(qiáng)。那么,鹽酸阿米替林片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
鹽酸阿米替林片的性狀是薄膜衣片,除去包衣后顯白色。
鹽酸阿米替林片主要成份為鹽酸阿米替林?;瘜W(xué)名:N,N-二甲基-3-[10,11-二氫-5H-二苯并[a,d]環(huán)庚三烯-5-亞基]-1-丙胺鹽酸鹽。分子式:C20H23N·HCl。分子量:313.87。
鹽酸阿米替林片口服。成人常用量開始一次25mg,一日2~3次,然后根據(jù)病情和耐受情況逐漸增至一日150~250mg,一日3次,高量一日不超過300mg,維持量一日50~150mg。
鹽酸阿米替林片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服吸收好,生物利用度為31%~61%,蛋白結(jié)合率82%~96%,半衰期(t1/2β)為31~46小時(shí),表觀分布容積(Vd)5~10L/kg。主要在肝臟代謝,活性代謝產(chǎn)物為去甲替林,自腎臟排泄,可分泌入乳汁,老年病人由于代謝和排泄能力下降,對(duì)本品敏感性增強(qiáng),應(yīng)減少用量。肝硬化和門脈系外科手術(shù)患者、腎衰患者需減量。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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