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苯甲酸阿格列汀片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/8/20 12:49:56
    導(dǎo)讀:苯甲酸阿格列汀片的絕對(duì)生物利用度約為100%尼欣那與高脂肪餐同時(shí)服用時(shí),阿格列汀的暴露總量和峰值不會(huì)發(fā)生顯著改變因此。

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苯甲酸阿格列汀片的藥代動(dòng)力學(xué)是:

苯甲酸阿格列汀片的絕對(duì)生物利用度約為100%尼欣那與高脂肪餐同時(shí)服用時(shí),阿格列汀的暴露總量和峰值不會(huì)發(fā)生顯著改變因此,阿格列汀可與食物同時(shí)或分開(kāi)服用分布:對(duì)健康受試者進(jìn)行阿格列汀單次12.5mg靜脈輸液后,終末期分布容積為417L,說(shuō)明藥物廣泛分布進(jìn)入組織阿格列汀的血漿蛋白結(jié)合率為20%代謝:阿格列汀不經(jīng)過(guò)廣泛代謝,給藥劑量的60%至71%以原型通過(guò)尿液排泄在口服給予[14C]阿格列汀后,檢測(cè)到兩種次要代謝產(chǎn)物,N-去甲基化代謝物M-I(<1%母體化合物)和N-乙?;x產(chǎn)物M-Ⅱ(<6%,母體化合物)M-Ⅰ為活性代謝產(chǎn)物,對(duì)DPP-4的抑制活性與母體化合物相似;M-Ⅱ?qū)PP-4或其他DPP相關(guān)酶均不具有抑制活性體外數(shù)據(jù)顯示,CYP2D6和CYP3A4參與阿格列汀有限的代謝作用阿格列汀主要以(R)-異構(gòu)體(>99%)形式存在,在體內(nèi)少量轉(zhuǎn)化為(s)-異構(gòu)體或不發(fā)生轉(zhuǎn)化在25mg劑量水平,未檢測(cè)到(s)-異構(gòu)體排泄:[14C]阿格列汀衍生放射活性的主要消除途徑為經(jīng)腎排泄(76%),并有13%通過(guò)糞便回收,給藥放射性劑量的總回收率達(dá)到89%阿格列汀的腎清除率為9.6L/hr,顯示腎小管主動(dòng)分泌參與此過(guò)程,系統(tǒng)清除率為14.0L/hr。

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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)

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