環(huán)孢素軟膠囊本品經(jīng)動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告,但尚無導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。環(huán)孢素軟膠囊可以通過胎盤嗎?
環(huán)孢素軟膠囊可以通過胎盤。應(yīng)用2~5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性,但按人類常規(guī)劑量用藥,未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。
環(huán)孢素軟膠囊(賽洛明)適用于預(yù)防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發(fā)生的排斥反應(yīng),也適用于預(yù)防及治療骨髓移植時發(fā)生的移植物抗宿主反應(yīng)。近年來有報道試用于治療銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。(詳見內(nèi)包裝說明書)
環(huán)孢素(又稱環(huán)孢素A)為11個氨基酸組成的環(huán)狀多肽。本品是一種強(qiáng)效免疫抑制劑,可逆地特異作用于淋巴細(xì)胞。動物試驗表明環(huán)孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間、抑制細(xì)胞介導(dǎo)免疫反應(yīng)(包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)性皮膚過敏反應(yīng)、實驗性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T細(xì)胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和釋放,阻斷靜止淋巴細(xì)胞于細(xì)胞周期G0期G1期的早期。本品不抑制紅細(xì)胞生成,亦不影響吞噬細(xì)胞功能。使用本品患者與應(yīng)用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。(詳見內(nèi)包裝說明書)
環(huán)孢素主要分布于血管外的全身各組織中,脂肪內(nèi)濃度最高,其次為肝、腎上腺和胰臟。血液中33~47%的環(huán)孢素存在于血漿中,4~9%存在于淋巴細(xì)胞中,5~12%在粒細(xì)胞中,41~58%在紅細(xì)胞中,血漿中90%的環(huán)孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結(jié)合。環(huán)孢素經(jīng)肝臟代謝,已知代謝產(chǎn)物有15種,消除半衰期為10~27小時左右,主要以代謝物經(jīng)膽汁及糞便排泄,尿中僅0.1%以原藥形式排出。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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