鹽酸二甲雙胍緩釋片對于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖者,還可能有減輕體重的作用。那么,鹽酸二甲雙胍緩釋片藥代動力學(xué)會怎樣?
鹽酸二甲雙胍緩釋片與血漿蛋白的結(jié)合率可忽略不計,而相對應(yīng)的是磺酰脲類藥物的血漿蛋白結(jié)合率高于90%。
鹽酸二甲雙胍緩釋片的藥代動力學(xué)是:
1.吸收:二甲雙胍緩釋片口服后從胃腸吸收,血藥濃度達(dá)峰時間平均值為7小時。與食物同服時,可使二甲雙胍吸收增加約50%,但對其Cmax和Tmax無影響。高脂肪飲食和低脂肪飲食對二甲雙胍緩釋片劑藥物代謝動力學(xué)參數(shù)的影響相似。多次服用二甲雙胍緩釋片時,二甲雙胍不會在血漿中蓄積。
2.分布:二甲雙胍與血漿蛋白的結(jié)合率可忽略不計,而相對應(yīng)的是磺酰脲類藥物的血漿蛋白結(jié)合率高于90%。二甲雙胍可進(jìn)入紅細(xì)胞,極有可能與其作用持續(xù)時間有關(guān)。在以通常的臨床劑量服用二甲雙胍緩釋片時,穩(wěn)態(tài)的血藥濃度在24~48小時內(nèi)達(dá)到且通常小于1μg/ml。
3.代謝和排泄:二甲雙胍以原形由尿排出,不經(jīng)肝臟代謝,也不經(jīng)膽汁排泄。腎清除率約為肌酐清除率的3.5倍,表明經(jīng)腎小管排泄是二甲雙胍清除的主要途徑??诜o藥后,在24小時內(nèi)被吸收的藥物約90%經(jīng)腎臟途徑消除,血漿消除半衰期約6.2小時。血液中,該藥的消除半衰期約為17.6小時。
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(實(shí)習(xí)編輯:黃景裕)
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