伊曲康唑膠囊(佳宇),口服后吸收迅速,主要在肝臟代謝成多種代謝產(chǎn)物。那么,伊曲康唑膠囊的藥理毒理是怎樣?
伊曲康唑膠囊的藥理毒理是:
伊曲康唑膠囊是一種合成的廣譜抗真菌藥,為三氮唑衍生物,對(duì)皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌〔新生隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)〕、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌感染有效。體外研究已證實(shí)本品可抑制真菌細(xì)胞膜的主要成分之一麥角甾醇的合成,從而發(fā)揮抗真菌效應(yīng)。非臨床毒理研究用小鼠、大鼠、豚鼠和狗對(duì)伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性進(jìn)行了研究,結(jié)果顯示伊曲康唑的耐受性良好。在妊娠的大鼠和小鼠中使用大劑量的伊曲康唑(分別為40mg/kg/日和80mg/kg/日,或更高)時(shí),發(fā)現(xiàn)伊曲康唑會(huì)增加動(dòng)物胎兒畸形的發(fā)生率,并對(duì)動(dòng)物胚胎產(chǎn)生不良影響。在九項(xiàng)致突變?cè)囼?yàn)中,伊曲康唑未顯示有致突變性。在致癌性研究中,對(duì)小鼠給藥劑量升至最高80mg/kg時(shí),未顯示致癌性。對(duì)雄性大鼠劑量升至20mg/kg和對(duì)雌性大鼠劑量升至40mg/kg時(shí),未顯示致癌性。對(duì)雌性大鼠劑量達(dá)40mg/kg時(shí),軟組織肉瘤的發(fā)生率輕微增加,這可能是由于結(jié)締組織的非腫瘤性、慢性炎癥反應(yīng)增加而致。這些纖維黃瘤樣變化被認(rèn)為與脂類和膽固醇代謝的系統(tǒng)性紊亂有關(guān)。此紊亂在大鼠長(zhǎng)期毒性研究中的高毒性劑量中也有出現(xiàn),這也可能與血清膽固醇水平升高有關(guān)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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