巴氯芬片可以經(jīng)胃腸道快速而完全地吸收。單劑量口服10mg、20mg、30mg巴氯芬后0.5－1.5小時(shí)內(nèi)達(dá)血漿藥物峰值濃度，平均血漿峰值濃度大約分別為180ng/ml、340ng/ml和650ng/ml。那么，巴氯芬片的藥理毒理怎樣的？
巴氯芬片不良反應(yīng)：神經(jīng)精神病學(xué)的表現(xiàn)偶有或罕見報(bào)道有：欣快、抑郁、感覺異常、肌痛、肌無力、共濟(jì)失調(diào)、震顫、眼球震顫、調(diào)節(jié)紊亂、幻覺、惡夢(mèng)。
巴氯芬片的藥理毒理：
藥理作用
巴氯芬片是—種作用于脊髓部位的肌肉松馳劑。巴氯芬通過刺激GABAB受體，從而抑制興奮性氨基酸谷氨酸和天門冬氨酸的釋放，抑制脊髓內(nèi)的單突觸反射和多突觸反射。
巴氯芬對(duì)神經(jīng)肌肉間的沖動(dòng)傳遞沒有影響，并具有鎮(zhèn)痛作用。對(duì)于與骨骼肌痙攣有關(guān)的神經(jīng)性疾病，巴氯芬的臨床作用主要表現(xiàn)為緩解反射性肌肉痙攣，以及顯著緩解痛性痙攣，自動(dòng)癥和陣攣。巴氯芬能有效改善活動(dòng)能力，方便日常生活，導(dǎo)管插入和物理治療。服用巴氯芬的間接作用還包括：預(yù)防和促進(jìn)褥瘡的治愈、改善睡眠狀況(緣于痛性肌痙攣的消除)，以及改善膀胱和肛門括約肌的功能。從而能夠顯著提高患者的生活質(zhì)量。
巴氯芬能刺激胃酸的分泌。
臨床前安全數(shù)據(jù)
到目前為止的試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示巴氯芬不具有致癌性或致突變性。
在服用巴氯芬兩年的母鼠中，使用最大劑量(50-100mg/kg)后可以明顯觀察到卵巢囊腫和增大和/或出血性腎上腺的發(fā)生率上升，并且與劑量相關(guān)。
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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）
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