去氧氟尿苷是一種氟尿嘧啶類衍生物,由腫瘤組織中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶轉(zhuǎn)化成氟尿嘧啶(5-Fu),發(fā)揮其選擇性抗腫瘤作用。試驗(yàn)顯示去氧氟尿苷的治療指數(shù)高于5-Fu。去氧氟尿苷膠囊有什么藥代動(dòng)力學(xué)?
去氧氟尿苷膠囊(奇諾必通)用于治療乳腺癌、胃癌、結(jié)腸直腸癌、鼻咽癌、宮頸癌。
去氧氟尿苷膠囊(奇諾必通)的藥代動(dòng)力學(xué)如下:
1、血液中濃度?惡性腫瘤患者,一次口服去氧氟尿苷(5'-DFUR)0.8g,被迅速吸收,原形藥物的血清濃度1-2小時(shí)后達(dá)到高峰值,約1μg/ml,之后迅速下降,此外,血中5-Fu的濃度也在1-2小時(shí)達(dá)到最高峰值,其濃度為原形藥物的約1/10。
2、組織內(nèi)濃度惡性腫瘤患者,一次口服去氧氟尿苷后,測定血中以及組織內(nèi)5'-DFUR、5-Fu濃度并加以比較,顯示5'-DFUR在血中的濃度比腫瘤組織高,5-Fu在腫瘤組織的濃度比血中高。另外,胃癌、大腸癌、乳腺癌、宮頸癌、膀胱癌患者,單次或多次口服本品后,顯示腫瘤組織內(nèi)5-Fu的濃度比非腫瘤組織內(nèi)濃度高的傾向。
3、代謝及排泄本品由腫瘤組織內(nèi)的嘧啶核苷磷酸化酶分解成5-Fu及5-脫氧核糖磷酸。惡性腫瘤患者單次口服本品12小時(shí)后,尿中可檢出原形藥,5-Fu及其代謝產(chǎn)物5-脫氧-D-核糖醇。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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