枸櫞酸坦度螺酮膠囊的主要成份為枸櫞酸坦度螺酮。枸櫞酸坦度螺酮膠囊為硬膠囊劑,內容物為白色粉末。那么,枸櫞酸坦度螺酮膠囊的注意事項有哪些呢?
枸櫞酸坦度螺酮膠囊迅速分布在組織中,以肝臟和腎臟中分布濃度較高,枸櫞酸坦度螺酮膠囊在腦中也有分布。枸櫞酸坦度螺酮膠囊的主要代謝途徑為丁烯鏈的開裂和降冰片烷環(huán)及嘧啶環(huán)的羥基化。枸櫞酸坦度螺酮膠囊給健康成人口服,7天以后,70%從尿中排泄,21%從糞中排泄。枸櫞酸坦度螺酮膠囊的吸收的坦度螺酮至尿中排泄時,基本完全被代謝。枸櫞酸坦度螺酮膠囊在糞中僅為0.3~0.5%,大部分經代謝后排泄到膽汁中。
枸櫞酸坦度螺酮膠囊對健康成人一次口服20mg時,枸櫞酸坦度螺酮膠囊的吸收迅速,0.8~1.4小時后達到最高血中濃度(2.9~3.2ng/mL),枸櫞酸坦度螺酮膠囊在血中濃度半衰期約為1.2~1.4小時。基本不受進食影響。枸櫞酸坦度螺酮膠囊對健康成人每次10mg,每日三次,5天連續(xù)口服時,血中濃度與一次口服時相同,無蓄積性。枸櫞酸坦度螺酮膠囊的注意事項是:
1.慎重給藥(對下列病人應慎重給藥);
(1)器質性腦功能障礙的病人(有可能增強本藥的作用);
(2)中度或嚴重呼吸功能衰竭病人(有可能使癥狀惡化);
(3)心功能障礙的病人(可能使癥狀惡化);
(4)肝、腎功能障礙的病人(可能影響藥代動力學);
(5)老年人。
2.重要注意事項
(1)用于神經癥病人時,若病人病程長(3年以上),病情嚴重或其它藥物(苯二氮?類藥物)無效的難治型焦慮患者,本藥可能也難以產生療效。當1天用藥劑量達60mg仍未見明顯療效時,應及時與醫(yī)師聯系,不得隨意長期應用。
(2)本藥用于伴有嚴重焦慮癥狀的病人,難以產生療效時,應慎重觀察癥狀。
(3)本藥可引起嗜睡、眩暈等,故應囑病人在服用本藥過程中因本品會引起困倦、眩暈,請注意不要讓服用本品的患者從事機動車駕駛等伴有危險性的機械操作。
(4)因與苯二氮-類衍生物沒有交叉依存性,所以當把苯二氮-類衍生物替換成本品使用時會引起苯二氮-類衍生物藥性的減弱,癥狀惡化,請注意停用前藥時逐漸減量。
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(實習編緝:陳志東)
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