米氮平片的主要成份為米氮平。米氮平片為藍(lán)色薄膜衣片,除去薄膜衣后,顯白色。那么,肝功能損害患者服用米氮平片是怎樣呢?
米氮平片口服后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)。米氮平片約二小時(shí)后血漿濃度達(dá)到高峰。米氮平片約85%與血漿蛋白結(jié)合。米氮平片的平均半衰期為20~40小時(shí);偶見長(zhǎng)達(dá)65小時(shí)的半衰期;米氮平片在年輕人中也偶見較短的半衰期。米氮平片的清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。米氮平片的血藥濃度在服藥3~4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),此后將無(wú)體內(nèi)聚積現(xiàn)象。米氮平片在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平片呈線性藥代動(dòng)力學(xué)。與食物同服不會(huì)影響米氮平的藥代動(dòng)力學(xué)特征。
米氮平片在服藥后幾天內(nèi)大多被代謝并通過(guò)尿液和糞便排出體外。米氮平片主要生物轉(zhuǎn)化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),其次為結(jié)合反應(yīng)。米氮平片對(duì)人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細(xì)胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。CYP3A4被認(rèn)為負(fù)責(zé)N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。脫甲后的代謝產(chǎn)物仍具有藥理學(xué)活性,并和原化合物具有一樣的藥代動(dòng)力學(xué)特性。
米氮平片用于肝功能損害患者:肝功能損害患者對(duì)米氮平的清除率下降。當(dāng)為這類患者開具本品處方時(shí)應(yīng)考慮到這一點(diǎn),特別是重度肝功能損害患者,因?yàn)閷?duì)重度肝功能損害患者尚未進(jìn)行過(guò)研究。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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