米氮平片的主要成份為米氮平。米氮平片為藍色薄膜衣片,除去薄膜衣后,顯白色。那么,米氮平片會有什么不良反應(yīng)呢?
米氮平片口服后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%)。米氮平片約二小時后血漿濃度達到高峰。米氮平片約85%與血漿蛋白結(jié)合。米氮平片的平均半衰期為20~40小時;偶見長達65小時的半衰期;米氮平片在年輕人中也偶見較短的半衰期。米氮平片的清除半衰期的大小適于將服用方式定為每日一次。米氮平片的血藥濃度在服藥3~4天后達到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象。米氮平片在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平片呈線性藥代動力學。與食物同服不會影響米氮平的藥代動力學特征。
米氮平片在服藥后幾天內(nèi)大多被代謝并通過尿液和糞便排出體外。米氮平片主要生物轉(zhuǎn)化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),其次為結(jié)合反應(yīng)。米氮平片對人類肝臟微粒體生物體外的研究表明細胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。CYP3A4被認為負責N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。脫甲后的代謝產(chǎn)物仍具有藥理學活性,并和原化合物具有一樣的藥代動力學特性。米氮平片的不良反應(yīng)是:
1.患抑郁癥的病人常表現(xiàn)出一系列和疾病相關(guān)的現(xiàn)象,因而有時很難斷定一種現(xiàn)象是疾病本身的表現(xiàn)還是服用米氮平后的不良反應(yīng)。服用米氮平常見的不良反應(yīng)有:
(1)食欲增大及體重增加。
(2)疲倦、鎮(zhèn)靜,通常發(fā)生在服藥后一周內(nèi)(注意:此時劑量的減少并不會緩和這種不良反應(yīng),反而會影響對抑郁癥的治療效果)。
2.極少數(shù)情況下可能出現(xiàn)以下癥狀:
(1)(體位性)低血壓。
(2)躁狂癥。
(3)驚厥發(fā)作、震顫和肌痙攣。
(4)浮腫及相應(yīng)的體重增加。
(5)急性骨髓抑制(粒細胞缺乏、再生障礙性貧血、血小板減少、各類細胞減少)(見使用注意事項)。
(6)血清轉(zhuǎn)氨酶的升高。
(7)藥疹。
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(實習編緝:陳志方)
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