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氟康唑分散片的藥理毒理怎么樣?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/8/1 12:25:26
    導(dǎo)讀:氟康唑分散片用于治療急性或復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病,可用于免疫功能正常或免疫功能受損患者。那么,氟康唑分散片的藥理毒理怎么樣?

氟康唑分散片用于治療體癬、手癬、足癬、花斑癬、頭癬、指趾甲癬等皮膚真菌感染。那么,氟康唑分散片的藥理毒理怎么樣?下面讓小編為你介紹吧。

氟康唑分散片的藥理毒理有:

藥理作用:

氟康唑?qū)偃蝾悘V譜抗真菌藥,通過(guò)高度選擇性地抑制真菌細(xì)胞色素P-450甾醇C-14-α-脫甲基作用,使真菌內(nèi)的14-α-甲基甾醇堆積,從而抑制真菌的繁殖和生長(zhǎng)。

體外試驗(yàn)表明:本品對(duì)新型隱球菌和念珠菌屬有抑菌活性。動(dòng)物經(jīng)口和靜脈注射氟康唑,對(duì)以下動(dòng)物真菌感染模型有效:念珠菌屬感染(包括免疫缺陷動(dòng)物的全身性念珠菌病);新型隱球菌感染(包括顱內(nèi)感染);小孢子菌屬和毛癬菌屬感染等。氟康唑還對(duì)皮炎芽生菌感染和粗球孢子菌感染(包括顱內(nèi)感染)有效;對(duì)莢膜組織胞漿菌引起的正常動(dòng)物和免疫抑制動(dòng)物的感染也有效。

毒理研究:

遺傳毒性結(jié)果表明:Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤L5178Y細(xì)胞系試驗(yàn)、動(dòng)物骨髓微核試驗(yàn)、人體淋巴細(xì)胞染色體試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果表明:大鼠經(jīng)口給予氟康唑20mg/kg,可輕度延遲分娩過(guò)程,但不影響其生育力。大鼠圍產(chǎn)期結(jié)果可見(jiàn),雌鼠接受20mg/kg和40mg/kg時(shí),某些動(dòng)物出現(xiàn)難產(chǎn)和延遲分娩。主要表現(xiàn)為死胎數(shù)量輕度增加和存活新生鼠數(shù)量減少。大劑量氟康唑?qū)Υ笫蠓置涞挠绊懣赡芘c其可特異性地降低該種屬動(dòng)物的雌激素水平有關(guān)。在接受氟康唑治療的婦女中尚未觀察到這種激素水平的變化。

致癌試驗(yàn)進(jìn)行了小鼠和大鼠的研究,小鼠和大鼠分別按2.5、5或10毫克/公斤體重/日劑量(約為人體推薦劑量的2~7倍)口服氟康唑24個(gè)月,提示氟康唑無(wú)致癌作用。但雄性大鼠接受本品劑量為5mg/kg和10mg/kg,連續(xù)給藥24個(gè)月,可見(jiàn)動(dòng)物肝細(xì)胞腺瘤發(fā)生率增高。

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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)

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