富馬酸比索洛爾片的性狀是白色心形刻痕薄膜衣片。富馬酸比索洛爾片主要成份為富馬酸比索洛爾。那么,富馬酸比索洛爾片的注意事項(xiàng)是有怎樣呢?
富馬酸比索洛爾片的功能主治是高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%,根據(jù)超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類(lèi)藥物治療。
富馬酸比索洛爾片的藥代動(dòng)力學(xué)是從胃腸道幾乎完全被吸收(>90%)。由于肝臟首過(guò)效應(yīng)很小(<10%),故其表現(xiàn)出高達(dá)約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30%,分布容積為3.5升/公斤,總清除率約為15升/小時(shí)。每天一次給藥后血漿半衰期為10~12小時(shí),在血漿中可維持24小時(shí)。比索洛爾通過(guò)兩條途徑從體內(nèi)排出。50%通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出,剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同,輕中度肝、腎臟功能異?;颊卟恍枰M(jìn)行劑量調(diào)整。對(duì)于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無(wú)研究。比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線性,與年齡無(wú)關(guān)。與健康志愿者比較,慢性心力衰竭患者(NYHAIII級(jí))的血漿比索洛爾水平較高,半衰期延長(zhǎng)。每天口服10mg后達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的最大血漿濃度為64士21ng/ml,半衰期為17±5小時(shí)。
富馬酸比索洛爾片的注意事項(xiàng)是:
1.血糖濃度波動(dòng)較大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。
2.肺功能不全,嚴(yán)重肝腎功能不全患者慎用。
3.中斷治療時(shí)應(yīng)逐日遞減劑量,與其他降壓藥合用時(shí)常需減量。
4.萬(wàn)一過(guò)量而引起心動(dòng)過(guò)慢或血壓過(guò)低時(shí),須停服本品。必要時(shí),可單獨(dú)或連續(xù)使用如下藥物,阿托品0.5mg~2.0mg靜注,異丙喘寧緩慢靜注適量;高血糖素1mg~5mg(或1mg~10mg)。
5.由于本品的降壓作用,可能減弱病人駕車(chē)或操縱機(jī)器能力,尤其在初服用時(shí)或轉(zhuǎn)換藥物時(shí)以及與酒精同服為甚,但不致直接影響人的反應(yīng)能力。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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