阿德福韋酯片是活性成份阿德福韋的前體藥物。口服給藥后,阿德福韋酯迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學(xué)相似。那么,阿德福韋酯片與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物合用是有怎樣呢?
阿德福韋酯片為白色或類白色片。
阿德福韋酯片的主要成份是阿德福韋酯,化學(xué)名稱:9-{2-[二-(新戊酰氧基甲氧基)磷?;籽趸鵠乙基}腺嘌呤。分子式:C20H32N5O8。分子量:501.48。
阿德福韋酯片的藥代動力學(xué)是活性成份阿德福韋的前體藥物。口服給藥后,阿德福韋酯迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學(xué)相似。口服阿德福韋酯10mg阿德福韋的生物利用度為59%。慢性乙型肝炎患者單劑口服本品10mg后達到血藥峰濃度(Cmax)中位數(shù)時間為1.75小時(范圍:0.58~4.0小時)。Cmax中位數(shù)為16.70(9.66~30.56)ng/mL,AUCo-∞的中位數(shù)為204.40(109.75~356.05)ngh/mL。血漿阿德福韋以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。阿德福韋在濃度范圍為0.1~25ug/mL時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9mL/kg。阿德福韋通過腎小球濾過和腎小管主動分泌經(jīng)腎臟排泄??诜⒌赂mf酯10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。輕度腎損害(肌酐清除率50mL/min)對阿德福韋酯的代謝影響不大。
阿德福韋酯片與其它經(jīng)腎小管分泌的藥物或改變腎小管分泌功能的藥物合用可以增加阿德福韋酯或合用藥物的血清濃度。10mg阿德福韋酯與經(jīng)腎小管主動分泌的藥物合用時應(yīng)當慎重,因為兩種藥物競爭同一消除途徑,可能會引起阿德福韋或者合用藥物的血清濃度升高。當阿德福韋酯與腎臟排泄藥物或其他已知影響腎臟動物的藥物聯(lián)合應(yīng)用,應(yīng)該密切監(jiān)測患者的不良事件。
阿德福韋酯片的注意事項是使用的劑量不允許超過推薦的劑量。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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