阿德福韋酯片是一種單磷酸腺苷的無環(huán)磷酸化核苷類似物。在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。那么,阿德福韋酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
阿德福韋酯片的主要成份是阿德福韋酯,化學(xué)名稱:9-{2-[二-(新戊酰氧基甲氧基)磷?;籽趸鵠乙基}腺嘌呤。分子式:C20H32N5O8。分子量:501.48。
阿德福韋酯片用于成人(18-65歲)患者,必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用。腎功能正常的患者:本品的推薦劑量為每日1次,每次10mg,飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過推薦劑量使用。患者應(yīng)當(dāng)定期監(jiān)測(cè)乙型肝炎生化指標(biāo)、病毒學(xué)指標(biāo)和血清標(biāo)志物,至少每6個(gè)月1次。
阿德福韋酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是活性成份阿德福韋的前體藥物??诜o藥后,阿德福韋酯迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似??诜⒌赂mf酯10mg阿德福韋的生物利用度為59%。慢性乙型肝炎患者單劑口服本品10mg后達(dá)到血藥峰濃度(Cmax)中位數(shù)時(shí)間為1.75小時(shí)(范圍:0.58~4.0小時(shí))。Cmax中位數(shù)為16.70(9.66~30.56)ng/mL,AUCo-∞的中位數(shù)為204.40(109.75~356.05)ngh/mL。血漿阿德福韋以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。阿德福韋在濃度范圍為0.1~25ug/mL時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9mL/kg。阿德福韋通過腎小球?yàn)V過和腎小管主動(dòng)分泌經(jīng)腎臟排泄??诜⒌赂mf酯10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。輕度腎損害(肌酐清除率50mL/min)對(duì)阿德福韋酯的代謝影響不大。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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