丙戊酸鈉片為抗癲癇藥。其作用機(jī)理尚未完全闡明。實(shí)驗(yàn)見本品能增加GABA的合成和減少GABA的降解,從而升高抑制性神經(jīng)遞質(zhì)g-氨基丁酸(GABA)的濃度,降低神經(jīng)元的興奮性而抑制發(fā)作。那么丙戊酸鈉片可以有效治療哪些疾病?
丙戊酸鈉片主要作為癲癇病小發(fā)作、大發(fā)作、肌陣攣性癲癇、局限性發(fā)作、大發(fā)作和混合型癲癇病的治療用藥。其藥理與神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸有關(guān),它是腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸轉(zhuǎn)氨酶抑制劑,能減慢神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸的分解代謝;同時(shí)提高谷氨酸脫羧酶活性,使神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸生成增多,進(jìn)而使腦內(nèi)抑制性突觸的神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸含量增高,并能提高突觸后膜對(duì)于神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸的反應(yīng)性,從而增強(qiáng)神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸能神經(jīng)突觸后抑制。它不抑制癲癇病灶放電,但能阻止病灶異常放電的擴(kuò)散。此外丙戊酸鈉也能抑制Na+和L型Ca2+通道。由于癲癇病是一種易反復(fù)發(fā)作的頑固性神經(jīng)系統(tǒng)疾病,所以需要長(zhǎng)期服用丙戊酸鈉片進(jìn)行疾病的控制和治療。
丙戊酸鈉片的成人常用量為每日按體重15mg/kg或每日600~1200mg分次2~3次服。開始時(shí)按5~10mg/kg,一周后遞增,至能控制發(fā)作為止。當(dāng)每日用量超過(guò)250mg時(shí)應(yīng)分次服用,以減少胃腸刺激。每日最大量為按體重不超過(guò)30mg/kg、或每日1.8~2.4g。小兒常用量:按體重計(jì)與成人相同,也可每日20~30mg/kg,分2~3次服用或每日15mg/kg,按需每隔一周增加5~10mg/kg,至有效或不能耐受為止。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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