咪唑斯汀緩釋片還抑制變態(tài)反應時細胞間粘附性分子-1的釋放。藥理實驗顯示咪唑斯汀具有抗炎活性,這可能與具有抑制5-脂肪氧合酶的作用有關(guān)。那么,咪唑斯汀緩釋片的藥理毒理怎樣呢?
咪唑斯汀緩釋片主要在肝臟通過葡萄糖醛酸化進行代謝,其他代謝途徑之一是通過細胞色素P4503A4酶形成羥基化代謝產(chǎn)物。
本品的主要成分是咪唑斯汀,化學名:2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氫-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3氫)-嘧啶酮??诜?。成人包括老年人及12歲以上兒童,推薦劑量為一次1片(10mg),每日1次。大部分病例服用咪唑斯汀后可駕駛或完成需集中注意力的工作,但為識別對藥物有異常反應的敏感者,建議駕駛或完成復雜工作前,先行了解個體反應性。
咪唑斯汀緩釋片的藥理毒理是:
咪唑斯汀是一種非鎮(zhèn)靜類抗組胺藥,能阻斷胃腸道、血管和呼吸道效應細胞的組胺H1-受體。該藥還能穩(wěn)定肥大細胞。吸收:口服胃腸道吸收快,1.5小時后達血漿峰濃度。分布:蛋白結(jié)合率:98%。代謝:通過葡萄糖酸化作用(主要路徑)或細胞色素P450同功酶CYP3A4代謝形成無活性的羥基化代謝物。排泄:清除半衰期:13小時。
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(實習編輯:葉勝能)
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