來氟米特片(妥抒),口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉變?yōu)榛钚源x產物A771726。那么,來氟米特片的藥理毒理是怎樣?
來氟米特片的藥理毒理是:
1、藥理作用
來氟米特為具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內、外試驗表明,本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(下稱M1)而產生。
2、毒理研究:
來氟米特Ames試驗、程序外DNA合成試驗、HGPRT(次黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖基轉移酶)基因突變試驗結果均為陰性。另外,來氟米特在小鼠微核試驗及中國倉鼠(在體)骨髓細胞試驗中均未出現(xiàn)致染色體畸變作用,而來氟米特的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames試驗、HGPRT基因突變試驗和中國倉鼠細胞(體外)染色體畸變試驗中均出現(xiàn)該作用,但TFMA在小鼠微核試驗和中國倉鼠(在體)骨髓細胞遺傳學試驗中均未出現(xiàn)該作用。
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(實習編輯:李嘉穎)
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