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愛(ài)普列特片的藥代動(dòng)力學(xué)到底是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/7/20 15:54:43
    導(dǎo)讀:愛(ài)普列特片的臨床藥代動(dòng)力學(xué)呈二房室模型,它在消化道中吸收迅速,給藥后0.25小時(shí)就能測(cè)出藥物存在于血清中,3~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,消除相半衰期(T1/2β)為7.5小時(shí)。

愛(ài)普列特片的成份是愛(ài)普列特。愛(ài)普列特片化學(xué)名為17b-(N-叔丁基-氨基-甲?;?雄甾-3,5-二烯-3-羧酸;主要適用于治療良性前列腺增生癥,改善因良性前列腺增生的有關(guān)癥狀,那么愛(ài)普列特片的藥代動(dòng)力學(xué)到底是什么?

愛(ài)普列特片的臨床藥代動(dòng)力學(xué)呈二房室模型,它在消化道中吸收迅速,給藥后0.25小時(shí)就能測(cè)出藥物存在于血清中,3~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,消除相半衰期(T1/2β)為7.5小時(shí)。連續(xù)給藥(5mg/次,每日2次)第6天,血藥濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)。主要經(jīng)胃腸道排泄,經(jīng)腎臟排泄很少。平均蛋白結(jié)合率高達(dá)97%。表觀分布容積約等于0.5L/kg,與人體的體液量基本相當(dāng);另外,愛(ài)普列特片的藥物相互作用:選擇性的和非競(jìng)爭(zhēng)性的類固醇II型5α-還原酶抑制劑,用于治療良性前列腺增生癥,其作用機(jī)理是通過(guò)抑制睪酮轉(zhuǎn)化為雙氫睪酮而降低前列腺腺體內(nèi)雙氫睪酮的含量,導(dǎo)致增生的前列腺體萎縮。

服用愛(ài)普列特片的不良反應(yīng)為可見(jiàn)惡心、食欲減退、腹脹、腹瀉、口干、頭昏、失眠、全身乏力、皮疹、性欲下降、勃起功能障礙、射精量下降、耳鳴、耳塞、髖部痛等,其發(fā)生率約為6.63%。愛(ài)普列特片IV期臨床研究中,實(shí)驗(yàn)室檢查異常發(fā)生率為2.49%,包括肝功能異常(氨基轉(zhuǎn)移酶升高、總膽紅素升高)、腎功能異常(尿素氮升高、肌酐升高)、血常規(guī)異常(血紅蛋白降低、白細(xì)胞降低、血小板降低),其中腎功能與血常規(guī)異常與愛(ài)普列特片的關(guān)系尚未確定。

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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)

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