易瑞沙吉非替尼片的包衣處方:羥丙甲纖維素、聚乙二醇300、二氧化鈦、氧化鐵紅和氧化鐵黃。那么,易瑞沙吉非替尼片與華法林合用如何呢?
易瑞沙吉非替尼片對癌癥患者口服給藥后,吸收較慢,平均終末半衰期為41小時。易瑞沙吉非替尼片在穩(wěn)態(tài)時的平均分布容積為1400L,表明其在組織內(nèi)分布廣泛。易瑞沙吉非替尼片的血漿蛋白結(jié)合率約為90%。易瑞沙吉非替尼片與血清白蛋白及α1—酸性糖蛋白結(jié)合。
易瑞沙吉非替尼片總的血漿清除率約為500mL/min。易瑞沙吉非替尼片主要通過糞便排泄,易瑞沙吉非替尼片少于4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。易瑞沙吉非替尼片在人血漿中有8種代謝物被完全鑒別,易瑞沙吉非替尼片主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。
易瑞沙吉非替尼片靜脈給藥后,易瑞沙吉非替尼片迅速清除,分布廣泛,易瑞沙吉非替尼片的平均清除半衰期為48小時。易瑞沙吉非替尼片對EGFR刺激細(xì)胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍,對小鼠腫瘤細(xì)胞生長沒有抑制作用。
易瑞沙吉非替尼片與華法林合用:雖然迄今尚未進(jìn)行正規(guī)的藥物相互作用研究,在一些服用華法林的患者中報告了INR增高和/或出血事件。服用華法林的患者應(yīng)定期監(jiān)測其凝血酶原時間或INR的改變。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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