易瑞沙吉非替尼片的主要成份為吉非替尼?；瘜W(xué)名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么，易瑞沙吉非替尼片的藥物作用是怎樣呢？

易瑞沙吉非替尼片在交配前4周至妊娠7天期間給予20mg/kg/天（按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.7倍），易瑞沙吉非替尼片可對(duì)雌鼠排卵產(chǎn)生影響，導(dǎo)致黃體量下降。易瑞沙吉非替尼片在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量，在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高，易瑞沙吉非替尼片在家兔中可觀察到胎兒體重下降。易瑞沙吉非替尼片在大鼠中未觀察到畸型，僅在產(chǎn)生嚴(yán)重母體毒性的劑量下可在家兔中觀察到畸型。

易瑞沙吉非替尼片是一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，易瑞沙吉非替尼片通常表達(dá)于上皮來源的實(shí)體瘤。易瑞沙吉非替尼片廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，抑制其血管生成，易瑞沙吉非替尼片在體外，可增加人腫瘤細(xì)胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。易瑞沙吉非替尼片在動(dòng)物試驗(yàn)或體外研究中已證實(shí)吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。

易瑞沙吉非替尼片每天給藥1次出現(xiàn)2-8倍蓄積，經(jīng)7-10劑給藥后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。易瑞沙吉非替尼片達(dá)到穩(wěn)態(tài)后，24小時(shí)間隔用藥，易瑞沙吉非替尼片的血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。易瑞沙吉非替尼片口服給藥后，易瑞沙吉非替尼片的血漿峰濃度出現(xiàn)在給藥后的3到7小時(shí)。易瑞沙吉非替尼片對(duì)癌癥患者的平均絕對(duì)生物利用度為59%。易瑞沙吉非替尼片對(duì)進(jìn)食吸收的影響不明顯。

易瑞沙吉非替尼片的藥物作用：體外試驗(yàn)證實(shí)吉非替尼通過CYP3A4代謝。在健康志愿者中將吉非替尼與利福平(已知的強(qiáng)CYP3A4誘導(dǎo)劑)同時(shí)給藥，吉非替尼的平均AUC降低83%(見’警告和預(yù)防’節(jié))在健康志愿者中將吉非替尼與itraconazole(一種CYP3A4抑制劑)合用，吉非替尼的平均AUC增加80%。由于藥物不良反應(yīng)與劑量及作用時(shí)間相關(guān)，該結(jié)果可能有臨床意義。與能引起胃PH持續(xù)升≥5的藥物合用，可使吉非替尼的平均AUC減低47%。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）