易瑞沙吉非替尼片的主要成份為吉非替尼?；瘜W(xué)名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么，易瑞沙吉非替尼片的功能主治是怎樣呢？

易瑞沙吉非替尼片總的血漿清除率約為500mL/min。易瑞沙吉非替尼片主要通過(guò)糞便排泄，易瑞沙吉非替尼片少于4%通過(guò)腎臟以原型和代謝物的形式清除。易瑞沙吉非替尼片在人血漿中有8種代謝物被完全鑒別，易瑞沙吉非替尼片主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片對(duì)EGFR刺激細(xì)胞生長(zhǎng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍，對(duì)小鼠腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)沒有抑制作用。

易瑞沙吉非替尼片是一種選擇性表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，易瑞沙吉非替尼片通常表達(dá)于上皮來(lái)源的實(shí)體瘤。易瑞沙吉非替尼片廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)，抑制其血管生成，易瑞沙吉非替尼片在體外，可增加人腫瘤細(xì)胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。易瑞沙吉非替尼片在動(dòng)物試驗(yàn)或體外研究中已證實(shí)吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。

易瑞沙吉非替尼片在交配前4周至妊娠7天期間給予20mg/kg/天（按體表面積計(jì)為臨床用藥劑量的0.7倍），易瑞沙吉非替尼片可對(duì)雌鼠排卵產(chǎn)生影響，導(dǎo)致黃體量下降。易瑞沙吉非替尼片在器官發(fā)生期給予可產(chǎn)生母體毒性劑量，在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高，易瑞沙吉非替尼片在家兔中可觀察到胎兒體重下降。易瑞沙吉非替尼片在大鼠中未觀察到畸型，僅在產(chǎn)生嚴(yán)重母體毒性的劑量下可在家兔中觀察到畸型。

易瑞沙吉非替尼片對(duì)于既往化學(xué)治療失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌患者的療效，易瑞沙吉非替尼片是基于客觀反應(yīng)率指標(biāo)而確立的，尚無(wú)對(duì)照性的研究顯示改善疾病相關(guān)癥狀和延長(zhǎng)生存期方面的臨床受益。易瑞沙吉非替尼片用于非小細(xì)胞肺癌二線治療的現(xiàn)有數(shù)據(jù)僅基于非對(duì)照臨床研究，尚待設(shè)計(jì)良好的對(duì)照的臨床試驗(yàn)進(jìn)一步證實(shí)。易瑞沙吉非替尼片對(duì)于非小細(xì)胞肺癌的一線治療，兩個(gè)大型的隨機(jī)對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明：基于鉑劑的二聯(lián)化療方案合用易瑞沙治療后未顯示任何受益，因此，易瑞沙吉非替尼片不適用于此種治療。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）