雷貝拉唑鈉腸溶膠囊的主要成份為雷貝拉唑鈉。雷貝拉唑鈉腸溶膠囊為腸溶膠囊,內(nèi)容物為類白色或淡黃色粉末。那么,食管返流征患者服用雷貝拉唑鈉腸溶膠囊是怎樣呢?
雷貝拉唑鈉腸溶膠囊采用CD-1小鼠進(jìn)行88/104周試驗(yàn),雷貝拉唑鈉腸溶膠囊口給藥劑量高達(dá)100mg/kg/天時(shí)未表現(xiàn)出腫瘤發(fā)生率增加,雷貝拉唑鈉腸溶膠囊的血藥濃度為患者推薦劑量下的1.6倍。雷貝拉唑鈉腸溶膠囊采用SD大鼠進(jìn)行了給藥104周的致癌性試驗(yàn)研究,其中雄性大鼠口服劑量5,15,30,60mg/kg/天,雌性大鼠口服劑量5,15,30,60和120mg/kg/天,結(jié)果所有劑量組雌、雄動(dòng)物均出現(xiàn)胃腸嗜鉻細(xì)胞樣(ELC)增生,雌性動(dòng)物所有劑量組都出現(xiàn)胃腸嗜鉻細(xì)胞樣(ELC)良性腫瘤。雷貝拉唑鈉腸溶膠囊對雄性動(dòng)物即使在最高劑量組(血藥濃度相當(dāng)于臨床推薦劑量下的0.2倍)下,也未見與藥物有關(guān)的腫瘤產(chǎn)生。
雷貝拉唑鈉腸溶膠囊是經(jīng)胃后在腸道內(nèi)才開始被吸收的。雷貝拉唑鈉腸溶膠囊在20mg劑量組,在用藥后3.5小時(shí)達(dá)到血藥濃度峰值。雷貝拉唑鈉腸溶膠囊在10mg~40mg劑量范圍內(nèi),血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量呈線性關(guān)系。雷貝拉唑鈉腸溶膠囊口服20mg劑量組的絕對生物利用度約為52%。雷貝拉唑鈉腸溶膠囊重復(fù)用藥后生物利用度不升高。雷貝拉唑鈉腸溶膠囊對健康受試者的藥物半衰期約為1小時(shí)(在0.7~1.5范圍內(nèi)),體內(nèi)藥物清除率為283±98ml/min。雷貝拉唑鈉腸溶膠囊在慢性肝病患者體內(nèi),血藥濃度的曲線下面積提高2-3倍。
雷貝拉唑鈉腸溶膠囊用于侵蝕性或潰瘍性的胃-食管返流征(GERD)患者:20mg,1次/日,療程為4-8周。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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