鹽酸替扎尼定片為白色至類白色片。用于疼痛性肌痙攣時：口服。一次2mg，一日3次。并根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。那么，鹽酸替扎尼定片是中樞性α2腎上腺素受體激動劑嗎？

鹽酸替扎尼定片為中樞性α2腎上腺素受體激動劑，可能是通過增強運動神經(jīng)元的突觸前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。動物實驗顯示，替扎尼定對骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒有直接作用，對單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對多突觸通路的作用最強，這些作用被認為與脊髓運動神經(jīng)元的易化性降低有關。

鹽酸替扎尼定片的功能主治為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：

1.下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。

2.下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。

鹽酸替扎尼定片用于中樞性肌強直時：應根據(jù)患者需要而作劑量調(diào)整。初始劑量不應超過一日6mg（分三次服用），并可每隔半周或一周逐漸增加2－4mg。通常一日12－24mg（分3－4次服用）的用量已可獲得良好的療效；每天的總量不能超過36mg。

鹽酸替扎尼定片的藥代動力學是口服吸收良好，其絕對口服生物利用度為40%（變異系數(shù)CV=24%）?？诜筮_峰濃度的時間為1.5h（CV=40%）；食物可使口服該藥后的血藥濃度峰值（Cmax）增加近1/3，使達峰時間縮短近40min，但是并不影響胃腸道對該藥的總吸收。鹽酸替扎尼定在體內(nèi)分布廣泛，健康志愿者靜脈給藥達穩(wěn)態(tài)時的Vd為2.4L/kg（CV=21%）。該藥與血漿蛋白結合率約為30%，且在治療劑量范圍內(nèi)無明顯濃度依賴性。肝臟對該藥的首過消除作用較大，給藥后約95%的藥物經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物無明顯活性。鹽酸替扎尼定血漿消除半衰期（T1/2）約為2.5h（CV=33%），其代謝產(chǎn)物的T1/2為20～40h。約20%的鹽酸替扎尼定經(jīng)腸道排出，60%以上的藥物經(jīng)腎臟排泄，其中原形排泄物僅為3%，腎功能不良明顯影響該藥的排泄；當肌酐清除率小于1.5L/h時，腎臟對該藥的排泄速度降低50%以上，使該藥的血漿消除半衰期平均延長達13.6h。在藥物代謝動力學研究中，替扎尼定與氟伏沙明同時使用時，替扎尼定的血藥濃度顯著提高，替扎尼定低血壓和鎮(zhèn)靜副作用得到加強，替扎尼定和氟伏沙明不應同時使用。在藥物代謝動力學研究中，替扎尼定與環(huán)丙沙星同時使用時，替扎尼定的血藥濃度顯著提高，替扎尼定低血壓和鎮(zhèn)靜副作用得到加強，替扎尼定和環(huán)丙沙星不應同時使用。

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（實習編緝：陳志方）