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呋塞米片有什么藥理毒理呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/7/12 14:40:28
    導(dǎo)讀:呋塞米片起始劑量為口服1~2片,每日一次,必要時(shí)6~8小時(shí)后追加20~40mg,直至出現(xiàn)滿意利尿效果。那么,呋塞米片有什么藥理毒理?

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呋塞米片最大劑量雖可達(dá)每日600mg,但一般應(yīng)控制在100mg以內(nèi),分2~3次服用。那么,呋塞米片有什么藥理毒理?下面讓小編為你介紹吧。

呋塞米片的藥理毒理有:

1.對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的呋塞米片排泄。與噻嗪類利尿藥不同,呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量-效應(yīng)關(guān)系。隨著劑量加大,利尿效果明顯增強(qiáng),且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對(duì)NaCl的主動(dòng)重吸收,結(jié)果管腔液Na+、C1-濃度升高,而髓質(zhì)間液Na+、Cl-濃度降低,使?jié)B透壓梯度差降低,腎小管濃縮功能下降,從而導(dǎo)致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收減少,遠(yuǎn)端小管Na+濃度升高,促進(jìn)Na+-K+和Na+-H+交換增加,K+和H+排出增多。至于-呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl-的機(jī)制,過去曾認(rèn)為該部位存在氯泵,目前研究表明該部位基底膜外側(cè)存在與Na+-K+ATP酶有關(guān)的Na+、Cl-配對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),呋塞米通過抑制該系統(tǒng)功能而減少Na+、C1-的重吸收。另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠(yuǎn)端小管對(duì)Na+、Cl-的重吸收,促進(jìn)遠(yuǎn)端小管分泌K+。呋塞米通過抑制亨氏袢對(duì)Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用藥能增加尿酸排泄,而長期用藥則可引起高尿酸血癥。

2.對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管,降低腎血管阻力,使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意義,也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外,與其他呋塞米片利尿藥不同,袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時(shí)腎小球?yàn)V過率不下降,可能與流經(jīng)致密斑的氯減少,從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。呋塞米能擴(kuò)張肺部容量靜脈,降低肺毛細(xì)血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量減少,左心室舒張末期壓力降低,有助于急性左心衰竭的治療。由于呋塞米可降低肺毛細(xì)血管通透性,為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。

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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)

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