克拉霉素緩釋片為半合成的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，可與細菌核糖體50S亞基結合，從而抑制其蛋白合成而產(chǎn)生抗菌作用。那么，克拉霉素緩釋片的藥代動力學是有怎樣呢？

克拉霉素緩釋片口服，成人常用推薦劑量為每次一片（0.5g），每日一次。餐中服用，不能壓碎或咀嚼克拉霉素緩釋片。12歲以上兒童，同成人。12歲以下兒童，請使用其他適宜劑型的品種。在更為嚴重感染時，劑量可增至每日一次，每次2片（1.0g），治療周期通常為7～14天。克拉霉素緩釋片禁用于嚴重腎功能損害患者（肌酐清除率＜30ml/min）。克拉霉素片也許可以用于該患者群。腎功能中度受損（肌酐清除率為30～60ml/min）的患者，應將劑量減少50%，其最大劑量為每天服用1片（0.5g）克拉霉素緩釋片。

克拉霉素緩釋片的藥代動力學是為緩釋制劑，口服后在胃腸道緩慢釋放。單劑口服本品0.5g后4.2小時達血藥峰濃度。本品與克拉霉素片的藥代動力學比較研究表明：當每日總劑量相同時，吸收程度也相同。在多次給藥后并未發(fā)現(xiàn)累積，也未見任何種屬代謝傾向的改變?？死顾卦隗w內(nèi)主要代謝為具有生物活性的14-OH克拉霉素，克拉霉素及其14-羥基代謝物極易在組織和體液中分布，組織中藥物濃度通常較血清中高數(shù)倍。約40%的給藥劑量隨尿排出，30%隨糞便排出。

克拉霉素緩釋片的注意事項是所有的抗生素包括大環(huán)內(nèi)酯類可能導致輕度至危及生命的假膜性腸炎；肝功能受損患者，腎功能中至重度受損患者應慎用；與其它大環(huán)內(nèi)酯類藥物及林可霉素和克林霉素可能發(fā)生交叉耐藥；β-內(nèi)酰胺酶的產(chǎn)生不影響克拉霉素的活性；多數(shù)耐新青霉素Ⅰ和Ⅱ的菌株對克拉霉素耐藥。

克拉霉素緩釋片的兒童用藥是12歲以上兒童，同成人。12歲以下兒童，請使用其他適宜劑型的品種。

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（實習編緝：陳志方）