西比靈為膠囊劑,內(nèi)容物為白色至微黃色粉末。主要成分為鹽酸氟桂利嗪。化學(xué)名稱:(E)-1-[雙(4-氟苯基)甲基]-4-(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽。那么,西比靈的注意事項(xiàng)是怎樣呢?
西比靈與臨床使用的相關(guān)性很小。西比靈在麻醉豚鼠的體內(nèi)模型中,西比靈在靜脈注射給予總劑量為9.87mg/kg(按mg/kg計(jì)算約為人體最大治療劑量的50倍)的氟桂利嗪,結(jié)果顯示對(duì)QTc間期和心電圖均無(wú)影響。
西比靈為選擇性鈣拮抗劑,西比靈可阻滯過量的鈣離子跨膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),西比靈能防止細(xì)胞內(nèi)鈣負(fù)荷過量,也可防止缺血缺氧時(shí)大量鈣進(jìn)入神經(jīng)元。西比靈的非臨床中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用(如;鎮(zhèn)靜、唾液分泌和共濟(jì)失調(diào))僅當(dāng)暴露量遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過人體的最大暴露量時(shí)才觀察到,
西比靈可以改善腦微循環(huán)及神經(jīng)元代謝,西比靈具有抑制腦血管痙攣、血小板凝聚及血液粘滯度增高等,西比靈還有細(xì)胞膜穩(wěn)定作用。西比靈脂溶性高,易透過血腦屏障。西比靈對(duì)心臟收縮和傳導(dǎo)無(wú)影響。
西比靈的注意事項(xiàng):1.用藥后疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥。2.嚴(yán)格控制藥物劑量,當(dāng)應(yīng)用維持劑量達(dá)不到治療效果或長(zhǎng)期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系癥狀時(shí),應(yīng)當(dāng)減量或停服藥。3.患有帕金森病等錐體外系疾病時(shí),應(yīng)當(dāng)慎用本制劑。4.駕駛員和機(jī)械操作者慎用,以免發(fā)生意外。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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