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琥珀酸普蘆卡必利片的藥代動力學(xué)是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/7/8 13:27:12
    導(dǎo)讀:琥珀酸普蘆卡必利片的藥代動力學(xué)是:琥珀酸普蘆卡必利片在體外,通過人類肝臟代謝非常緩慢,僅有少量代謝產(chǎn)物。在一項放射標記的人體口服給藥研究中,在尿及糞便中回收了少量的8種代謝產(chǎn)物。

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琥珀酸普蘆卡必利片的藥代動力學(xué)是:

琥珀酸普蘆卡必利片在體外,通過人類肝臟代謝非常緩慢,僅有少量代謝產(chǎn)物。在一項放射標記的人體口服給藥研究中,在尿及糞便中回收了少量的8種代謝產(chǎn)物。主要代謝產(chǎn)物(R107504,通過O-甲基化和氧化形成,將羥基氧化成羧酸)占給藥量不到4%。原型藥物占了血漿中總放射性物質(zhì)的大約85%,只有R107504是血漿中的一種微量代謝產(chǎn)物。排泄:大部分藥物以原型排泄(在尿中大約為給藥量的60%,在糞便中至少為6%),原型藥物的腎臟排泄涉及被動過濾及主動分泌。本品的血漿清除率平均為317mL/min,其終末半衰期約為1天。在3-4天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)。每日1次以2mg本品進行治療時,穩(wěn)態(tài)血漿濃度的谷值和峰值分別為2.5ng/mL和7ng/mL。每日1次給藥后的累積比在1.9-2.3之間。普蘆卡必利的藥代動力學(xué)在治療劑量至超劑量(達20mg)范圍內(nèi)均呈劑量相關(guān)性。在延長治療時,每日1次使用本品顯示出非時間依賴性動力學(xué)。

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(實習(xí)編輯:李嘉穎)

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