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鹽酸卡替洛爾滴眼液的藥理作用是怎樣?

來源: 發(fā)布時間:2016/7/5 9:14:52
    導(dǎo)讀:鹽酸卡替洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻滯劑,對β1和β2受體均有阻滯作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用。

鹽酸卡替洛爾滴眼液對于孕婦的安全性尚未確立,孕婦應(yīng)慎用。尚不清楚本品是否通過乳汁分泌,已知同類藥物馬來酸噻嗎洛爾滴眼液滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測到,且對授乳嬰兒具有多種潛在不良反應(yīng),所以哺乳期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊,在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。那么鹽酸卡替洛爾滴眼液的藥理作用是怎樣?

1. 鹽酸卡替洛爾為非選擇性β-腎上腺受體阻滯劑,對β1和β2受體均有阻滯作用。鹽酸卡替洛爾具有極小或不具有局麻作用。

2. 卡替洛爾與其他β受體阻滯劑的主要區(qū)別在于它具有內(nèi)在擬交感活性。

3. 本品為鹽酸卡替洛爾滴眼液,對高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用,青光眼病人滴用后1小時眼壓開始降低,4小時降眼壓作用最大。眼壓降低5.6~9.9mmHg,眼壓下降率為7%~22%,降眼壓作用可持續(xù)8~24小時。連續(xù)用藥4~32周的降眼壓作用保持穩(wěn)定,80.7%的高眼壓和青光眼病人的眼壓控制在21mmHg以下。

4. 卡替洛爾的主要代謝產(chǎn)物8-羥基-卡替洛爾,是一種眼部β受體阻滯劑,也有降眼壓作用,它可能與卡替洛爾降眼壓作用持續(xù)時間較長有關(guān)。

5. 本品的降眼壓機(jī)制主要是減少房水生成,本品對房水經(jīng)葡萄膜鞏膜外流、房水流出易度及鞏膜上靜脈壓無影響。

致癌性:動物實(shí)驗(yàn)顯示對大鼠和小鼠大量口服鹽酸卡替洛爾連續(xù)2年不產(chǎn)生致癌毒性。

致突變性:體內(nèi)外動物實(shí)驗(yàn)未顯示鹽酸卡替洛爾有致突變活性。

生殖毒性:動物實(shí)驗(yàn)顯示大劑量口服鹽酸卡替洛爾,對雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均無影響。

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(實(shí)習(xí)編輯:張桂嬋)

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