鹽酸伐昔洛韋分散片為白色或類白色片;氣芳香,味甜。主要成份為鹽酸伐昔洛韋?;瘜W(xué)名:L-纈氨酸-2-[(6-氧代-2-氨基-1,6-二氫-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]乙基酯鹽酸鹽。那么,鹽酸伐昔洛韋分散片與丙磺舒合用是怎樣呢?
鹽酸伐昔洛韋分散片對巨細(xì)胞病毒磷酸化的選擇性,至少部分是通過單磷酸轉(zhuǎn)移酶基因產(chǎn)物UL97來實現(xiàn)的選擇性與病毒的特異性酶的活化有關(guān)。進(jìn)一步磷酸化過程是通過細(xì)胞激酶來完成(從單磷酸鹽轉(zhuǎn)化為三磷酸鹽)。鹽酸伐昔洛韋分散片中的阿昔洛韋三磷酸鹽完全抑制病毒多聚酶并摻入到DNA鏈中導(dǎo)致強制性鏈中止,中斷DNA合成,從而阻止病毒復(fù)制。
鹽酸伐昔洛韋分散片口服后迅速吸收轉(zhuǎn)化為阿昔洛韋,血中阿昔洛韋達(dá)峰時間為0.88-1.75小時??诜锢枚葹?7±13%,是阿昔洛韋的3-5倍。鹽酸伐昔洛韋分散片進(jìn)入體內(nèi)后可分布至多種組織中,其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結(jié)和皮膚組織中濃度最高,腦組織中的濃度最低。鹽酸伐昔洛韋分散片是一特異性皰疹病毒抑制劑,鹽酸伐昔洛韋分散片為阿昔洛韋(嘌呤核苷類似物)的L-纈氨酸酯。
鹽酸伐昔洛韋分散片的代謝物主要從尿中排除,其中阿昔洛韋占46%-59%,8-輕基-9-鳥嘌呤占25%-30%,9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%-12%,鹽酸伐昔洛韋分散片原形為單相消除,血消除半衰期(t1/2β)為2.86±0.39小時。
鹽酸伐昔洛韋分散片與丙磺舒合用,丙磺舒競爭性抑制有機酸的分泌,合用丙磺舒可使阿昔洛韋的排泄減慢,半衰期延長,體內(nèi)藥物蓄積。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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