琥珀酸舒馬普坦片的主要成份為琥珀酸舒馬普坦。琥珀酸舒馬普坦片為薄膜衣片,除去包衣后,顯白色或類白色。那么,琥珀酸舒馬普坦片與含麥角胺藥物合用是怎樣呢?
琥珀酸舒馬普坦片對食物其生物利用度無明顯影響,但可稍延長達峰時間約0.5h。琥珀酸舒馬普坦片的血漿蛋白結合率較低(14~21%)。表觀分布容積為2.4L/Kg。琥珀酸舒馬普坦片的消除半衰期(t1/2)2.5大約為小時。琥珀酸舒馬普坦片口服[sup]14[/sup]C標記物后測得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過腎排泄,40%在糞便中發(fā)現(xiàn)。琥珀酸舒馬普坦片在尿中排出的標記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物-非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。
琥珀酸舒馬普坦片口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過效應絕對生物利用度約為15%。琥珀酸舒馬普坦片口服本品25mg、100mg平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7-47ng/ml)和51ng/ml(28-100ng/ml)。琥珀酸舒馬普坦片對偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無明顯差異,發(fā)作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。琥珀酸舒馬普坦片單劑量口服25-100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴性,但是在大于100mg劑量后,AUC比期望值(以25mg劑量為基礎)約少25%。
琥珀酸舒馬普坦片與含麥角胺藥物合用:含麥角胺的藥物可以加劇血管痙攣反應。從理論講,在24小時內(nèi)同時使用含麥角胺的藥物或麥角胺類藥會使這種反應更甚,所以應避免。
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(實習編緝:邵澤妹)
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