格列美脲片的主要成份為格列美脲。格列美脲片適用于控制飲食、運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。那么,格列美脲片與哪些藥物合用會增強降糖效果呢?
格列美脲片模擬胰島素對外周葡萄糖攝取和肝葡萄糖輸出的作用。格列美脲片對外周葡萄糖通過轉移進入肌肉和脂肪細胞進行攝取,格列美脲直接增加肌肉和脂肪細胞質膜葡萄糖轉移分子的數(shù)量。格列美脲片具有增加糖基一磷脂酰肌醇一特異性磷脂酶C的活性,結果,細胞的cAMP水平降低,導致蛋白激酶A的活性減低:從而刺激葡萄糖代謝。
格列美脲片關閉鉀通道,誘發(fā)β細胞去極化,同時開放電壓敏感鈣通道,導致鈣離子向細胞內流入,最終,細胞內鈣濃度增加,格列美脲片通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲片與格列本脲相比,格列美脲與其結合蛋白的結合和分離更加迅速和頻繁。格列美脲片與結合蛋白的這種高交換率特征是其對葡萄糖顯著增敏作用和保護β細胞脫敏和過早枯竭的原因。格列美脲片具有增進胰島素對外周葡萄糖攝取的正常作用。
格列美脲片與其他高蛋白結合率的藥物同服時,由于與血清蛋白競爭性結合而使本品的auc和cmax分別降低34%和4%,但不改變血漿中葡萄糖和c肽的濃度。普萘洛爾可使本品的cmax,auc和t1/2分別顯著增加23%,22%和15%,并使cl/f減少18%。與ace抑制劑同服時,可能增強本品的降糖效果。
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(實習編緝:陳志東)
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