格列美脲片為綠色異形片。主要成份為格列美脲?;瘜W名稱:1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基]-苯磺酰]-3-(反式-4-甲基環(huán)己基)-脲。那么,格列美脲片對肝膽系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
格列美脲片口服給藥后的生物利用度是完全的。格列美脲片進餐時服用不影響吸收度。格列美脲片口服給藥后大約2.5小時達最大血清濃度(Cmax)(每日4mg多次給藥血清濃度平均值為309ng/ml),并且在劑量與Cmax和AUC(時間/濃度曲線下的面積)之間存在線性關系。格列美脲片的分布容積非常低(大約8.8升),大致相當于白蛋白的分布空間,格列美脲片的高蛋白結合(>99%),低清除率(大約48ml/min)。
格列美脲片與其他磺脲類藥物相比,格列美脲片對心血管系統(tǒng)的影響更小。格列美脲片能夠減少血小板聚集(動物和體外數(shù)據(jù)),并導致動脈粥樣硬化斑塊形成明顯減少。格列美脲片與其他所有磺脲類藥物一樣,格列美脲片通過與胰島B細胞膜ATP依賴性鉀通道的相互作用而調節(jié)胰島素的分泌。格列美脲片與其他磺脲類藥物不同,格列美脲片與B細胞膜中的一種65kDa蛋白特異性結合。格列美脲片與其結合蛋白的這種相互作用決定了ATP依賴性鉀通道開放或關閉的可能性。
格列美脲片對肝膽系統(tǒng)的影響:可出現(xiàn)肝酶的升高,極個別肝功能損害病例(如膽汁郁積和黃疸)可能進展,如肝炎,可能發(fā)展成肝功能衰竭。皮膚和皮下組織:可出現(xiàn)皮膚過敏反應,如瘙癢、皮疹和蕁麻疹。極個別病例可出現(xiàn)對光過敏。
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(實習編緝:陳志東)
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