來曲唑片在絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者中，所有接受每日0.1-5mg劑量的患者，來曲唑片的血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線水平下降75-95%。那么，來曲唑片會(huì)與血漿蛋白結(jié)合嗎？

60%的來曲唑與血漿蛋白結(jié)合，主要是白蛋白（55%）。來曲唑在紅細(xì)胞中的濃度是其血漿濃度的80%。

應(yīng)用[sup]14[/sup]C標(biāo)記的來曲唑2.5mg后，血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物，因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來曲唑在組織中分布迅速、廣泛，穩(wěn)態(tài)時(shí)的表觀分布容積為1.87±0.47L/kg。

一項(xiàng)涉及不同腎功能水平（24小時(shí)肌酐清除率9-116mL/分）的志愿者的研究表明，單次應(yīng)用來曲唑2.5mg后，腎功能對(duì)其藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響。另外，在晚期癌癥患者中，腎功能不良（計(jì)算的肌酐清除率為20-50mL/分）對(duì)來曲唑的濃度無影響。

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（實(shí)習(xí)編輯：嚴(yán)韻兒）