來曲唑片是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑,來曲唑片可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合,從而抑制芳香化酶,來曲唑片會導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。那么來曲唑片絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者使用好不好?
來曲唑片在絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg劑量的患者,來曲唑片的血漿雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分別從基線水平下降75-95%。
來曲唑片當劑量達到0.5mg或更高時,很多雌酮和硫酸雌酮的值低于檢測限,表明在此劑量水平可能得到更高的抑制率。
在健康絕經(jīng)后女性中,單次應(yīng)用0.1、0.5、2.5mg的來曲唑,可以分別從基線水平將雌酮和雌二醇的血清濃度降低75-78%和78%。在48-78小時可達到最強效果。
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(實習(xí)編輯:嚴韻兒)
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