地氯雷他定分散片的服用方法為口服。使用時(shí)將其加入適量水中,攪拌均勻分散后服用,也可直接用水送服。成人及大于12的兒童每日1次,每次1片(5mg)。那么地氯雷他定分散片的藥效有多長(zhǎng)時(shí)間?
地氯雷他定分散片的蓄積程度與其半衰期(約27小時(shí))及每日一次的服藥間隔一致,地氯雷他定分散片的血藥濃度及AUC在5mg-20mg范圍內(nèi)與劑量成正比。地氯雷他定分散片可與血漿蛋白中等程度結(jié)合(83%~87%)。每日1次口服5mg-20mg,連服14天,無(wú)證據(jù)表明存在有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。健康成年人口服10mg地氯雷他定分散片后,估算的末端相半衰期為28.86±9.86小時(shí),峰濃度3.36±1.00ng/ml,峰時(shí)間2.7±1.2小時(shí),為65.43±20.13ng·h/ml。
服用地氯雷他定分散片過(guò)量時(shí),應(yīng)考慮采取標(biāo)準(zhǔn)治療措施去除未吸收的活性成分。建議進(jìn)行對(duì)癥及支持治療。在一項(xiàng)對(duì)成人和青少年進(jìn)行的多劑量臨床試驗(yàn)中,受試者接受高達(dá)45mg的地氯雷他定(臨床實(shí)際用量的9倍),臨床上未觀察到不良反應(yīng)的發(fā)生,但有使心電圖Q-Tc間期延長(zhǎng)的可能。地氯雷他定不能通過(guò)血液透析排除,是否可能通過(guò)腹膜透析排除尚不可知。地氯雷他定分散片為非鎮(zhèn)靜性的長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥,為氯雷他定的活性代謝物,可通過(guò)選擇性地阻斷外周H1受體,緩解過(guò)敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關(guān)癥狀。另外,體外研究結(jié)果表明,本品可抑制組胺從人肥大細(xì)胞釋放。動(dòng)物研究提示,地氯雷他定分散片不易通過(guò)血腦屏障。
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(實(shí)習(xí)編輯:賴柳君)
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