瑞必樂的主要成分為馬來酸氟伏沙明?;瘜W名稱:(E)-5-甲氧基-4'-三氟甲基苯戊酮-氧-(2-氨乙酰基肟)馬來酸鹽。那么,瑞必樂用于抑郁癥是怎樣呢?
瑞必樂是作用于腦神經(jīng)細胞的5-羥色胺再攝取抑制劑,瑞必樂對非腎上腺素過程影響很小,瑞必樂同時受體結合實驗表明,瑞必樂對α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺、M-膽堿、多巴胺能或5-羥色胺受體幾乎不具親和性。瑞必樂口服后完全吸收,瑞必樂的體外結合實驗表明,瑞必樂80%可與人體血漿蛋白結合。
瑞必樂為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。瑞必樂用于抑郁癥及相關癥狀的治療和強迫癥癥狀治療。瑞必樂的代謝產(chǎn)物幾乎無藥理學活性。瑞必樂服藥后3-8小時即達最高血漿濃度。瑞必樂單劑量服用血漿半衰期13-15小時,瑞必樂多次服用后的血漿半衰期為17-22小時,如果維持劑量不變,10-14天后可達穩(wěn)定血漿水平。瑞必樂主要在肝臟中代謝,瑞必樂氧化成9種代謝產(chǎn)物,瑞必樂是經(jīng)腎臟排泄。
瑞必樂用于抑郁癥:推薦起始劑量為每日1片或2片(以馬來酸氟伏沙明及50mg或100mg),晚上一次服用。建議逐漸增量直至有效。常用有效劑量為每天2片(以馬來酸氟伏沙明計100mg)且可根據(jù)個人反應調節(jié),個別病例可增至每日6片(以馬來酸氟伏沙明計300mg)。若每日劑量超過3片(以馬來酸氟伏沙明計150mg),可分次服用。世界衛(wèi)生組織要求,患者癥狀緩解后,繼續(xù)服用抗抑郁制劑至少6個月。馬來酸氟伏沙明用于預防抑郁癥復發(fā)的推薦劑量為每日2片(以馬來酸氟伏沙明計100mg)。
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(實習編緝:陳志東)
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