來曲唑片為白色或類白色片。來曲唑片用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。來曲唑片可以通過特異性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周圍組織和腫瘤組織本身中的生物合成。那么,運動員能用來曲唑片嗎?
來曲唑片由于乳腺腫瘤組織的生長依賴于雌激素的存在,因此消除雌激介導(dǎo)的刺激作用是腫瘤獲得緩解的前提。
來曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對生物利用度為99.9%,同時進(jìn)食可輕度降低來曲唑的吸收率,但對其吸收程度(AUC)無影響。因此,來曲唑可在進(jìn)食前、后或同時服用。
由于乳腺腫瘤組織的生長依賴于雌激素的存在,因此消除雌激介導(dǎo)的刺激作用是腫瘤獲得緩解的前提。在絕經(jīng)后女性中,雌激素主要是在芳香化酶的作用下產(chǎn)生的,它可將腎上腺產(chǎn)生的雄激素,主要是雄烯二酮和睪丸酮轉(zhuǎn)化為雌酮(E1)和雌二醇(E2)。因此可以通過特異性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周圍組織和腫瘤組織本身中的生物合成。
來曲唑是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑,它可以競爭性地與細(xì)胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合,從而抑制芳香化酶,導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。
運動員慎用來曲唑片。
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(實習(xí)編輯:葉勝能)
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