來曲唑片適應癥為對絕經后早期乳腺癌患者的輔助治療,此類患者雌激素或孕激素受體陽性或受體狀態(tài)不明。那么,對于患有骨質疏松癥婦女用來曲唑片行嗎?
來曲唑是一種選擇性的、非甾體類的芳香化酶抑制劑,它可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結合,從而抑制芳香化酶,導致雌激素在所有組織中的生物合成減少。
來曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對生物利用度為99.9%,同時進食可輕度降低來曲唑的吸收率,但對其吸收程度(AUC)無影響。因此,來曲唑可在進食前、后或同時服用。
未觀察到對腎上腺皮質激素合成的抑制作用。絕經后患者每日接受0.1-5mg來曲唑治療后,無論是可的松、醛固酮、11-脫氧可的松、17-羥孕酮和ACTH的血漿濃度,還是血漿腎素活性均無臨床上的相關改變。健康絕經后女性接受每日0.1、0.25、0.5、1、2.5和5mg來曲唑治療6周和12周后,ACTH刺激實驗顯示醛固酮或可的松的合成沒有減少。因此,不必補充糖皮質激素和鹽皮質激素。
一項涉及不同腎功能水平(24小時肌酐清除率9-116mL/分)的志愿者的研究表明,單次應用來曲唑2.5mg后,腎功能對其藥代動力學沒有影響。另外,在晚期癌癥患者中,腎功能不良(計算的肌酐清除率為20-50mL/分)對來曲唑的濃度無影響。
對于患有骨質疏松癥或具有骨質疏松風險的婦女,在使用來曲唑片進行輔助治療之前,應使用骨密度劑量儀對骨密度進行評估,之后須定期檢查。
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(實習編輯:葉勝能)
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