來(lái)曲唑片是一種選擇性的、非甾體類(lèi)的芳香化酶抑制劑，來(lái)曲唑片可以競(jìng)爭(zhēng)性地與細(xì)胞色素P450酶的亞單位的血紅素結(jié)合，從而抑制芳香化酶，來(lái)曲唑片會(huì)導(dǎo)致雌激素在所有組織中的生物合成減少。那么，來(lái)曲唑片的說(shuō)明書(shū)怎樣的？

來(lái)曲唑片在絕經(jīng)后女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下產(chǎn)生的，來(lái)曲唑片可將腎上腺產(chǎn)生的雄激素，來(lái)曲唑片主要是雄烯二酮和睪丸酮轉(zhuǎn)化為雌酮（E1）和雌二醇（E2）。

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：來(lái)曲唑片

商品名稱(chēng)：來(lái)曲唑片(芙瑞)

英文名稱(chēng)：LetrozolTablets

拼音全碼：LaiQuZuoPian

【主要成份】來(lái)曲唑

【成份】

化學(xué)名：1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑

分子式：C17H11N5

分子量：285.31

【性狀】本品為白色或類(lèi)白色片。

【適應(yīng)癥/功能主治】用于治療抗雌激素治療無(wú)效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。

【規(guī)格型號(hào)】2.5mg*10s（芙瑞-有貨）

【用法用量】口服，每次2.5mg（1片），每天一次。老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無(wú)須調(diào)整劑量。

【不良反應(yīng)】骨骼肌疼痛、惡心、頭痛、關(guān)節(jié)疼痛、疲勞、呼吸困難、咳嗽、便秘、嘔吐、腹瀉、胸痛、病毒感染、面部潮紅、腹痛等。

【禁忌】1.對(duì)本品及其輔料過(guò)敏者禁用。2.絕經(jīng)前婦女慎用。3.嚴(yán)重肝腎功能損傷者慎用。

【注意事項(xiàng)】1.對(duì)本品及其輔料過(guò)敏者禁用，絕經(jīng)前婦女及嚴(yán)重肝、腎功能損傷作者慎用；2.本品應(yīng)用于絕經(jīng)后婦女，如乳婦需使用本品，應(yīng)注意本品對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)；3.少數(shù)患者出現(xiàn)肝臟生化指標(biāo)異常，而與肝轉(zhuǎn)移無(wú)關(guān)；4.老年患者、輕中度肝功能損傷、肌酐清除率≥10ml/min的患者無(wú)須調(diào)整劑量。5.運(yùn)動(dòng)員慎用。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】用西咪替丁進(jìn)行的藥物動(dòng)力學(xué)相互作用研究表明西咪替丁對(duì)來(lái)曲唑藥物動(dòng)力學(xué)沒(méi)有顯著的臨床影響。用華法林進(jìn)行的相互作用研究表明來(lái)曲唑?qū)θA法林藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有顯著的臨床影響。尚未有來(lái)曲唑與其他抗癌藥物合用的臨床經(jīng)驗(yàn)。

【藥物過(guò)量】尚不明確。

【藥理毒理】絕經(jīng)后婦女體內(nèi)的雌激素主要依賴(lài)于芳香化酶將腎上腺皮質(zhì)分泌的雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素，來(lái)曲唑?yàn)榉枷慊敢种苿?，通過(guò)抑制芳香化酶的合成，從而減少了雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化，降低了體內(nèi)雌激素的水平。所以對(duì)激素依賴(lài)性乳腺癌有一定的治療作用，芙瑞對(duì)鹽皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素的合成無(wú)明顯影響。

【藥代動(dòng)力學(xué)】來(lái)曲唑經(jīng)胃腸道迅速吸收，且不受食物影響。每天服用來(lái)曲唑2.5mg，2～6周血藥濃度可達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)。穩(wěn)態(tài)時(shí)的血藥濃度單劑量服用來(lái)曲唑濃度的1.5～2倍，表明其藥代動(dòng)力學(xué)特征具有輕微的非線(xiàn)性。這種穩(wěn)態(tài)水平可維持更長(zhǎng)時(shí)間，但不產(chǎn)生來(lái)曲唑的蓄積，來(lái)曲唑與蛋白質(zhì)結(jié)合率低，有較大的分布容積。芙瑞代謝緩慢，代謝產(chǎn)生的甲醇代謝物（4.4-甲醇-二氰苯）不具有藥理活性，代謝物與葡萄糖苷酸的共軛物主要經(jīng)腎排泄，尿的放射性同位素跟蹤表明代謝物的75%是甲醇代謝物，約9%是兩種尚未確定的代謝物，約6%是來(lái)曲唑的原型藥物。來(lái)曲唑的消除半衰期為2天。

【貯藏】遮光，密封保存。

【包裝】鋁塑，10片/板/盒。

【有效期】36月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H19991001

【生產(chǎn)企業(yè)】江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

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（實(shí)習(xí)編輯：葉勝能）