匹伐他汀鈣片為類白色片,除去包衣后為類白色。匹伐他汀鈣片的主要成份為匹伐他汀鈣。那么,匹伐他汀鈣片會有哪些注意事項(xiàng)呢?
匹伐他汀鈣片在體內(nèi)經(jīng)過內(nèi)酯環(huán)化、側(cè)鏈氧化、喹啉環(huán)的羥基化以及葡萄糖醛酸化或?;撬?/a>聚合等代謝過程,主要由糞便排泄(大鼠、狗)。匹伐他汀鈣片在人體內(nèi),匹伐他汀鈣片的血液中主要為原形藥物和內(nèi)酯代謝物,匹伐他汀鈣片的其它代謝物有丙酸化物、極少量的8位羥基化產(chǎn)物。匹伐他汀鈣片在尿液中有原形藥物、內(nèi)酯、脫氫內(nèi)酯、8位羥基化產(chǎn)物,均為少量。
匹伐他汀鈣片原形藥物的藥代動力學(xué)參數(shù)受食物的影響,餐后單次給藥比空腹時單次給藥的Tmax延長,Cmax下降,但是AUC無顯著性差異。匹伐他汀鈣片反復(fù)經(jīng)口給藥,匹伐他汀鈣片對健康成年男子各6名,匹伐他汀鈣片每天早餐后口服一次4mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用7天,匹伐他汀鈣片的藥物的藥代動力學(xué)參數(shù)見下表,由于反復(fù)給藥引起的變動很小,T1/2大約為11小時。
匹伐他汀鈣片對老年人和非老年人各6名,匹伐他汀鈣片每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣,連續(xù)服用5天,結(jié)果兩組的藥代動力學(xué)參數(shù)無顯著性差異。匹伐他汀鈣片單次經(jīng)口給藥,匹伐他汀鈣片對健康成年男子各6名,分別空腹時單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣,結(jié)果,匹伐他汀鈣片在血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內(nèi)酯。匹伐他汀鈣片的注意事項(xiàng)是:
1、慎重給藥(以下患者應(yīng)該慎重使用本藥,可能引起橫紋肌溶解等不良反應(yīng))
(1)肝障礙患者或者有過肝障礙的患者,酒精中毒者(因?yàn)楸舅幋蟛糠质窍蚋闻K分布)。
(2)腎障礙患者或者有過腎障礙的患者。
(3)正在服用苯氧乙酸類藥物或煙酸的患者。
(4)甲狀腺功能低下患者、遺傳性肌肉障礙或者有過此病史的患者。
(5)老年人。
2、重要的注意事項(xiàng)
(1)對于高膽固醇患者仍然應(yīng)該首先采取飲食療法,并注意運(yùn)動療法。
(2)用藥開始到12周之間,至少作1次肝功檢查,12周后,可以半年做1次定期檢查。
(3)用藥期間,應(yīng)該定期檢查血脂值,如果在規(guī)定療程中無效果,應(yīng)該終止給藥。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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