艾拉莫德片為白色或類白色片。艾拉莫德片適用于活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀治療。那么,艾拉莫德片的禁忌是怎樣呢?
艾拉莫德片口服治療劑量后,于3.1~4.6小時達(dá)血藥濃度峰值。艾拉莫德片每日2次,多次給藥后3日內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。艾拉莫德片的平均穩(wěn)態(tài)濃度為Cav為0.76±0.19(μg/ml),平均表觀分布容積0.20L·kg,平均血漿清除率0.0133L·h·kg。艾拉莫德片的消除半衰期為10.5小時,觀察到血漿中有一定的藥物蓄積。艾拉莫德片在尿藥排泄試驗表明,口服50mg,空腹組和飲食組分別僅有0.0685±0.056%,0.0608±0.033%以原型藥從腎臟排除。
艾拉莫德片在抑制花生四烯酸級聯(lián)反應(yīng)方面與選擇性環(huán)氧酶-2(COX-2)作用形似,艾拉莫德片能有效抑制體外成纖維細(xì)胞釋放前列腺素,艾拉莫德片可以減少足跖腫脹炎性反應(yīng)模型鼠的炎性分泌物中PGE2的量,但不影響模型鼠的消化道粘膜中的PG水平。艾拉莫德片在體內(nèi)符合一室模型的藥代動力學(xué)特性,艾拉莫德片在治療劑量范圍內(nèi)(25mg~50mg),艾拉莫德片暴露程度與劑量呈比例,艾拉莫德片主要藥代動力學(xué)參數(shù)無性別差異。艾拉艾拉莫德片的生物利用度不受食物影響。艾拉莫德片的禁忌是:
1.對本品任何成份過敏者禁用。
2.嚴(yán)重肝功能損害者禁用。
3.妊娠期婦女、哺乳期婦女以及治療期間有生育要求的婦女禁用。
4.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應(yīng)的患者禁用。
5.有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者禁用。
6.有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復(fù)發(fā)潰瘍/出血的患者禁用。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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