鹽酸齊拉西酮片為類白色至淺紅色片或?yàn)楸∧ひ缕グ潞箫@類白色至淺紅色。那么，鹽酸齊拉西酮片與酮康唑合用是怎樣呢？

鹽酸齊拉西酮片的藥理活性主要來自原形藥物。鹽酸齊拉西酮片口服后經(jīng)胃腸道吸收良好，分布廣泛，6-8小時(shí)達(dá)血漿峰濃度，1—3天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度，鹽酸齊拉西酮片的血漿蛋白結(jié)合率大于99%，鹽酸齊拉西酮片的平均表觀分布容積為1.5L/kg，餐時(shí)服用20mg藥物的絕對(duì)生物利用度約為60%，食物能增加本品的吸收約2倍。

鹽酸齊拉西酮片對(duì)D2、5HT2A、5HT1D受體具有拮抗作用，鹽酸齊拉西酮片對(duì)5HT1A受體具有激動(dòng)作用。鹽酸齊拉西酮片能抑制突觸對(duì)5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取。鹽酸齊拉西酮片在推薦的臨床劑量范圍內(nèi)，鹽酸齊拉西酮片的平均終末半衰期（T1/2）約為7小時(shí)，平均表觀系統(tǒng)清除率為7.5mL/min/kg。

鹽酸齊拉西酮片在體分泌和代謝資料表明，不足1/3的齊拉西酮經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化代謝消除，約2/3齊拉西酮經(jīng)醛氧化酶代謝清除。鹽酸齊拉西酮片對(duì)醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動(dòng)劑情況尚不清楚。鹽酸齊拉西酮片對(duì)其他相似親和力受體的拮抗作用可能是導(dǎo)致其他治療作用和副作用的原因。

鹽酸齊拉西酮片與酮康唑合用：酮康唑?yàn)閺?qiáng)效CYP3A4抑制劑，患者每天服用二次400mg酮康唑5天，齊拉西酮的AUC和Cmax增加35－40%。其他CYP3A4抑制劑有相似的作用。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）