鹽酸齊拉西酮片的主要成份為鹽酸齊拉西酮。鹽酸齊拉西酮片為類白色至淺紅色片或?yàn)楸∧ひ缕グ潞箫@類白色至淺紅色。那么,鹽酸齊拉西酮片會(huì)出現(xiàn)皮疹現(xiàn)象嗎?
氧化代謝齊拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1A2的作用較弱。鹽酸齊拉西酮片在體分泌和代謝資料表明,不足1/3的齊拉西酮經(jīng)細(xì)胞色素P450氧化代謝消除,約2/3齊拉西酮經(jīng)醛氧化酶代謝清除。鹽酸齊拉西酮片對(duì)醛氧化酶有臨床意義的抑制劑或激動(dòng)劑情況尚不清楚。鹽酸齊拉西酮片對(duì)其他相似親和力受體的拮抗作用可能是導(dǎo)致其他治療作用和副作用的原因。
鹽酸齊拉西酮片對(duì)α1-腎上腺素能受體的拮抗作用可是產(chǎn)生體位性低血壓的原因。鹽酸齊拉西酮片的Ames試驗(yàn)中,鹽酸齊拉西酮片在無代謝活化時(shí)齊拉西酮可使一株鼠傷寒沙門氏菌回復(fù)突變率升高。鹽酸齊拉西酮片在小鼠淋巴瘤細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陽性,小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果為陰性。
鹽酸齊拉西酮片的皮疹現(xiàn)象:在齊拉西酮的上市前試驗(yàn)中,約5%的患者出現(xiàn)皮疹/蕁麻疹,因此停藥的患者約為1/6。皮疹的發(fā)生率與齊拉西酮的劑量有關(guān),但是也可能是因?yàn)榛颊咻^長時(shí)間接受高劑量藥物治療的緣故。幾例皮疹患者出現(xiàn)了相關(guān)的全身癥狀和體征,如白細(xì)胞計(jì)數(shù)增加。絕大多數(shù)患者用抗組胺藥、類固醇或停藥等輔助措施就能迅速改善癥狀。出現(xiàn)不能確定病因的皮疹時(shí),應(yīng)停用齊拉西酮。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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